《5-氟尿嘧啶壳聚糖载药纳米微球的制备及性能》.pdfVIP

第21卷第1期 化学研究与应用 V01．21．No．1 ChemicalResearchand 2009年1月 Application Jan．，2009 文章编号：1004．1656(2009)Ol-0042-05 5．氟尿嘧啶／壳聚糖载药纳米微球的制备及性能 杨培慧’，刘 媚，张建莹，李周明，蔡继业 (暨南大学化学系，广东广州510632) 摘要：以三聚磷酸钠为交联剂，采用离子交联法制备了5-氟尿嘧啶／壳聚糖纳米微球，评价其性能、体外释药 性能及对人肺癌细胞GI．,C-82的体外杀伤效应，并通过Zeta电位和红外光谱分析载药纳米微球形成机理。结 Zeta电势为+8．38mV，成球性及分散性良好。Cs载药纳米微球具有缓释性能，体外释药行为符合双向动力 学规律。在体外作用72h，CS载药纳米微球对人肺癌细胞GLC-82的杀伤率达66．6％，杀伤效果明显优于5· Fu对照组。 关键词：载药纳米微球；壳聚糖；5-氟尿嘧啶；控制释放；杀伤效应 中图分类号：0636．1文献标识码：A 纳米载药控释系统是运用纳米技术而产生的 一种新型药物载体，具有靶向性、控释性和表面可 天然高分子多糖，具有良好的生物相容性和可降 修饰性等特点，已成为当今医药研究的前沿课题。 解性，所制成的微球对特定器官组织具有靶向性， 5一氟尿嘧啶(5-Fluorouacil，5一Fu，C4H3FIN202，见图药物有缓释性H’5J。本文采用反应条件温和，制备 1)是一种广泛应用于临床恶性肿瘤治疗的嘧啶类 工艺简单的离子交联法，制备了5-Fu／CS纳米微 抗代谢药物，但其仍存在体内半衰期短，毒副作用 球，并对其性能进行评价。该纳米微球将在下一 大等缺点‘”】。近年来，通过将5一Fu包裹在不同 步工作中应用于肿瘤作用机制的研究，对深入理 载体材料中制成微球，以形成一种新型的药物控 解纳米药物与细胞的作用具有重要意义。 释体系来降低5．Fu毒副作用的研究已成为研究 H 8≮4／t3q＼∥07 I I F／弋／f：fH 9 NH2 5．氟尿嘧啶 壳聚糖 图1 5-氟尿嘧啶和壳尿糖的结构式 Theatructureof5-fluorouacilandchltosan Fig．1 Ecnail0透射电子显微镜(CMl2Philips，USA)； CP 1 实验部分 Autopmbe USA)；AnkeTGL一16C台式离心机。壳聚糖， 1．1主要仪器与试剂 伯奥生物科技有限公司)；5一氟尿嘧啶．纯度99． DZF-6020型真空干燥箱；TU一1901双光束紫 9％(Sigma)。所用试剂均为分析纯以上试剂。 外可见分光光度计；B1200SM型激光散射仪； 收稿日期：2008-04-08；修回日期：2008-09-28 联系人简介：杨培慧(1965·)，女，教授，主要研究方向：生物分析化学。Email：typh@jnu．edu．∞ 万方数据 第1期 杨培慧等：