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皮肤病的系统治疗Systemic medication in dermatological therapy 南京医科大学第一附属医院皮肤科 毕志刚教授 Systemic Medication in Dermatology We list here only preparations we use commonly for our patients with skin disease. Antihistamines drugs(sedative and non-sedative) Antimalarial drugs Cytotoxic (immunosuppressants) drugs Corticosteroids Immunoloregulation agents Thalidomide Systemic Medication in Dermatology Following medication also very important in skin disorders therapy: Antibacterials Erythromycin, Metronidazole…… Antifungals Terbinafine, Griseofulvin, Itraconazole…… Antivirals Acyclovir, Famciclovir Anti-androgens Retinoids 抗组胺药的基本药理作用 抗组胺 ； 抗乙酰胆碱（阿托品样作用）； 抑制中枢神经系统； 抗晕动； 抗呕吐，抗咳嗽； 抗惊厥； 局部麻醉作用； 抗组胺药的分类与作用特点 第一代抗组胺药 苯海拉明 扑尔敏 非那根 安他乐 克敏嗪 赛庚定 曲普立定 克玛斯丁 多虑平 第二代抗组胺药 氯雷他定 西替利嗪 特非那丁 阿斯咪唑 艾巴斯丁 非索那丁 氮卓斯丁 阿化斯丁 甲喹吩嗪 咪唑斯丁 抗组胺药的化学分类 1. 烷基胺类(Alkylamines) 氯苯那敏（扑尔敏） 左旋扑尔敏 2. 乙醇胺类(Ethanolamines) 苯海拉明 茶苯海明 3. 乙二胺类(Ethylenediamines) 吡苄明 4. 吩噻嗪类(Phenothiazines) 异丙嗪 美喹他嗪(甲喹吩嗪) 抗组胺药的化学分类 5. 哌嗪类(Piperazines) 羟嗪 去氯羟嗪 西替力嗪 6. 哌啶类(Piperidines) 氯雷他定 氮他定 赛庚定 阿斯咪唑 特非那丁 非索那丁 依巴斯丁 左卡巴斯丁 7. 吡咯烷类 曲普立丁 阿化斯丁 克玛斯定 8. 其它 多虑平 氮卓斯丁 抗组胺药的临床应用 根据临床疾病选择用药； 用药物化学的知识指导用药； 以药效动力学指导合理用药； 从抗组胺药的副作用考虑,选择用药； 注意禁忌征： 注意药物的代谢途径； 从药物的相互作用的理论指导合理用药； 一、用药物化学的知识指导用药 不宜合并使用的几种情况 1. 一种药和它的衍生物 (或光学异构体) 氯雷他定+氮他定 阿化斯丁(新敏乐)+曲普立定(克敏) 氯苯那敏(扑尔敏)+右旋氯苯那敏 氯雷他定 赛庚定 用药物化学的知识指导用药 2. 基本化学结构 氯雷他定+赛庚定 氯雷他定+特非那丁 (或息斯敏) 西替利嗪+羟嗪(或去氯羟嗪) 玻丽玛朗+非那更 氯雷他定 赛庚定 二、以药效动力学指导合理用药 机制:H1受体拮抗剂 普遍存在的问题: 1. 适应症不妥,用于非组胺介导的疾病 2. H1受体拮抗剂的局限性和期望值过高的矛盾 以药效动力学指导合理用药 评价要点 1. H1受体选择性 2. 除了拮抗H1受体外,可能存在其它机制 ? 膜保护作用:氯雷他定, 酮替芬 ? 抑制粘附分子的表达:氯雷他定 ? 抑制嗜酸性粒细胞的趋化:氯雷他定,西替利嗪 三、用药代动力学的原理指导临床用药 1. 起效时间?达峰时间 起效时间取决于药物与H1受体的结合速率 维持时间取决于药物与H1受体的解离速率 2. 药物在肝脏的代谢,代谢酶,代谢产物,代谢物的药理活性及其药代动力学 3. 药物的排泄 用药代动力学的原理指导临床用药 4. 药物的清除半衰期(T1/2 b) 用药代动力学的原理指导临床用药 5. 研究药物清除半衰期的意义 决定投药间隔 给药方法 药物蓄积 药物的相互作用 四、从抗组胺药的副作用考虑选择用药 常见的副作用有 1、中枢抑制 2、抗胆碱作用