中药药剂学7液体药剂.docVIP

第七章 液体药剂 （1-3分） 液体药剂：在一定条件下将药物以不同的分散方式分散于分散介质中形成的不同分散程度的液体分散体系。可供内服或外用。分散方式：溶解、胶溶、乳化、混悬形式：离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式　　特点①分散度大、吸收快、作用迅速②易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性③便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者④稳定性较差，贮藏、运输不方便　　分类分散体系中微粒大小与特征 分散体系类型 粒径（nm） 特征 溶液剂 ＜1 真溶液；热力学稳定；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜 胶体溶液 高分子溶液 1～l00 真溶液；热力学稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜 溶胶（非均相） 胶体溶液；热力学不稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜 乳状液（非均相） ＞100 热力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 混悬液（非均相） ＞500 热力学和动力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 表面活性剂凡是能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。阳离子型：消毒、杀菌、防腐其他类型：增溶、乳化、润湿、起泡与消泡1.胶束和临界胶束浓度　　低浓度界面吸附形成胶团　　临界胶束浓度（CMC）：形成胶团（亲油基团向内、亲水基团向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围）CMC越小，其增溶能力越强。2.亲水亲油平衡值（HLB）表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力。　　HLB值愈高—→其亲水性愈强HLB值愈低—→其亲油性愈强。　　应用＞15增溶剂；7～9润湿剂3～8W／0型乳化剂8～160／W型乳化剂 口诀：亲水亲油平衡值数大亲水小亲油15以上可增溶7到9做润湿剂　　8前8后各不同油包水来水包油3.起昙和昙点起昙某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，到某一温度时，溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，冷却后又恢复澄明。 昙点该转变点的温度普朗尼克F-68不起昙含有此类表面活性剂的制剂应注意加热灭菌温度。　4.毒性＞＞　　＞＞ 溶血作用：阳离子型、阴离子型＞非离子型＞聚山梨酯类非离子型　常用的表面活性剂的分类：　　　　阴离子型：三酸、硫酸、磺酸阳离子型：新旧洁尔灭　　两性离子：豆卵磷脂非离子型：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油 注：卵磷脂--无毒，可用作注射用乳剂的制备。 司盘--亲油，用作油包水的乳剂制备。 吐温、卖泽--亲水，用作水包油的乳剂制备。 溶解度有7种：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶增加药物溶解度的方法1.增溶原理：难溶性药物与胶束结合—→透明胶体溶液—→增溶　　影响增溶的因素　增溶剂的HLB值：15～18将被增溶药分散于增溶剂中，再用溶剂分次稀释至规定体积。　被增溶药物的性质分子量大，增溶量小。　溶液弱碱性药物：pH值↑，效果越好弱酸性药物：pH值↓，效果越好电解质能够降低增溶剂的CMC，另外还可中和胶束的电荷，增大了胶束内部的有效体积　 温度↑。效果越好。但要注意起昙现象。　助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象。　　原理：难溶性药物+助溶剂—→络合物、复合物、可溶性盐类—→助溶　应用混合溶剂溶质在混合溶剂中的溶解度要比在单一溶剂中的溶解度大的现象，称为潜溶性。具有潜溶性的混合溶剂，称为潜溶剂。　　潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400等与水组成。 真溶液型液体药剂（均相）　1.特点分散形式分子或离子药液均匀、透明并能通过半透膜均相常用剂型：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂　2.芳香水剂：指挥发油或其他芳香挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液　　露剂：系指含挥发性成分的中药饮片用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。　　甘油剂：系指溶解法、化学反应法含有不低于50%（W/W）甘油的溶液或药液。胶体溶液型液体药剂的分类、特点及制备 　　 高分子溶液（亲水胶体） 溶胶（疏液胶体） 是否均相 均相 非均相 分散相分散形式 单分子形式 多分子聚合体（胶体微粒） 外观 澄明 澄明，有乳光 热力学 稳定 不稳定 动力学 稳定 稳定（布朗运动强，无沉降） 制备 溶胀胶溶 分散法：研磨～、胶溶～、超声波～凝聚法 举例 明胶溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶溶液 氢氧化铁溶胶 1.高分子溶液水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素影响因素脱水剂（乙醇、丙酮）、电解质可破坏水化膜　2.溶胶吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。双电层ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定稳定性的主要因素，其次是