巴洛沙星的合成及其质量的研究.pdfVIP

摘要 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广，抗菌力强， 结构简单，给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，成为世界各国竞争 生产和应用的热点药品。 巴洛沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药新品种，由日本中外制药与韩国 合物。本品抗菌谱广，口服吸收好，耐药性好，毒副作用小，具有很好的临床应用前 景。鉴于国内尚无该产品上市，开发本品不仅可为广大的该类疾病患者带来福音，而 且可以创造巨大的经济效益。 本文综述了近年来喹诺酮类抗菌药物的研究进展和构效关系，总结了巴洛沙星的 合成方法，在此基础上，本论文设计合成巴洛沙星的新颖合成路线：用螯合法把化合 到巴洛沙星。同时，通过元素分析、红外光谱、紫外吸收光谱、核磁共振氢谱、核磁 共振碳谱、粉末x．射线衍射谱、差热分析、热重分析等分析手段，对本品进行了结构 表征。 本文对巴洛沙星的理化性质(熔点、溶解度、紫外吸收等)，纯度检查(水分、 灼烧残渣、重金属、有关物质检查、有机溶剂残留量)，含量测定，稳定性等进行了 研究。 参考英美药典，结合本品合成工艺及质量研究结果，拟定了本品质量标准。 关键词：喹诺酮； 巴洛沙星；合成； 结构表征；质量研究