α羟基芳香乙酸及中间体的合成的研究.pdfVIP

摘 要 a一羟基苯乙酸俗称扁桃酸、苦杏仁酸、苯羟乙酸，Q一羟基苯乙 酸及其衍生物是一类重要的精细化工中间体，在医药生产、不对称合 成、光学拆分等多个领域都有广泛的应用，目前市场需求旺盛，价格 高。在查阅了大量的国内外文献的基础上，我们选择了邻氯扁桃酸， 邻氟扁桃酸，对氟扁桃酸，2，6一二氟扁桃酸等扁桃酸衍生物作为主要 合成对象。研究新的a一羟基芳香乙酸合成路线。 我们设计并开发了一条以价格低廉容易获得的芳香乙腈为起始原 料合成a一羟基芳香乙酸的新路线，并对新路线进行了反应条件的优 化，邻氯扁桃酸的收率为42．9％，粗产品纯度99．O％以上，进一步推广 到其他扁桃酸衍生物的合成上，邻氟扁桃酸的收率达到53．0％。应用 这条路线合成扁桃酸衍生物具有操作简便、易于纯化、成本较低等优 点，具有很好的经济效益和应用前景。 另外对现有的苯乙酮合成扁桃酸的路线进行了优化和深入研究， 开发了以苯乙酮衍生物为原料合成邻氯扁桃酸、邻氟扁桃酸，对氟扁 桃酸，2，6一二氟扁桃酸等扁桃酸衍生物的方法，邻氯扁桃酸的纯品收 率为84．7％(以邻氯苯乙酮计)，大大高于现有报道路线的最高收率 (53％)。同时对其中间体的合成进行深入的探讨，取得了比较满意的 结果。