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- 2016-01-08 发布于安徽
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生物工程学院
1、酶法拆分生产2-芳基丙酸
●项目简介:
2-芳基丙酸类非甾体抗炎药是一类重要的手性消炎镇痛药,其药效与化合物的立体构型有很大关系,通常(S)-异构体的疗效远高于(R)-异构体。到目前为止,国内许多2-芳基丙酸类药物仍然是以消旋体的形式销售。用单一构型2-芳基丙酸取代消旋产品,不仅可以提高药效,而且可以有效地降低副作用的产生。
本技术采用脂肪酶在水相环境中催化2-芳基丙酸(如酮洛芬、萘普生)酯的水解拆分,获得具有显著抗炎生物活性的(S)-2-芳基丙酸,剩余的(R)-2-芳基丙酸酯可以通过化学法水解生产相应的(R)-2-芳基丙酸,或者直接通过消旋后进行重复水解拆分。工艺技术路线简单,产品光学纯度高,具有很好的工业应用开发前景。
已经获得两项专利授权,专利号分别为:ZLX和ZL1。另有一项专利已经公开,申请号为200710041077.3,公开号为CN 101063157 A。
酶法拆分生产光学活性内酯化合物
●项目简介:
手性小分子羟基酸含有羟基以及羧基活功能基团,是天然产物药中间体单纯的α-羟基酸之外,β-羟基酸、γ-羟基酸和羟基在末端的ω-羟基酸均可以在酸性条件下脱水闭环形成四元环、五元环或多元环的内酯化合物,分别称为β-内酯、 γ-内酯或 ω-内酯。(-)-α-羟基-β,β-二甲基-γ-丁内酯D-(-
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