EGCG分子修饰的研究进展.pptVIP

1.1 酯化 通过EGCG与油酰氯等反应发现，当EGCG与油酰氯1:2的比例反应时，得到脂溶性EGCG，当产物浓度达到25mg/L时，对AMVN诱导卵磷脂产生的脂溶性自由基的清除率为40%，明显高于EGCG，与TBHQ接近。对油脂抗氧化的能力也与TBHQ相似，明显高于BHA、BHT、PG的抗氧化能力。 Shuichi Mori等人通过脂肪酶催化酰基转移，合成了长链脂肪酸链，例如月桂酰和棕榈酰修饰的EGCG，显著提高了EGCG的抗病毒活性。 1.2 酰化 酯化修饰主要是利用化学酰化法使儿茶素分子中的多个酚羟基与酰氯等酰化试剂反应生成酚酯，以降低其水溶性而提高脂溶性，增加其在油基质中的配伍性。 酰化修饰不仅对其抗氧化性有影响，研究表明乙酰化EGCG也有较好的抗炎活性。 1.3 甲基化 甲基化EGCG最早是日本科学家发现与乌龙茶中，主要是EGCG3″Me、EGCG4″Me两种，可抑制Ｉ型和Ⅳ型过敏反应，且抑制效应强于EGCG。 目前已经有将单甲基化EGCG：EGCG3″Me、EGCG4″Me；二甲基化EGCG：EGCG3″，4″Me、EGCG3″，5″Me；三甲基化EGCG：EGCG3″，4″，5″Me作为具有抗过敏作用的活性成分开发成功能性饮料食品、外用药及化妆品的专利。 1.4 糖基化 糖基化EGCG在保存固有的抗氧化活性条件下还能有较好的溶解性能以及颜色的稳定性，另外还能抑制黑素合成的关键性酶酪氨酸酶的活性从而显示出较强美白皮肤的功效。 2.2醇质体包埋修饰 醇质体在2000年由以色列TDS专家Touitou教授提出，是含高浓度的乙醇（20％~45％）的磷脂弹性纳米囊泡，具有双分子层结构和较高的流动性，易于变形而穿透皮肤屏障，能够促进药物透皮吸收，增加药物在皮肤中的含量，甚至进入血液循环。 2.3壳聚糖包埋修饰 对于包埋物质的释放速率和抗氧化性能而言， 壳聚糖纳米粒子包埋的EGCG在酸性介质中有较好的缓释性有助于提高EGCG的生物利用度， 而且抗氧化性能并没显示出下降趋势 。 壳聚糖-酪蛋白磷酸肽（CS-CPP）装载的EGCG更强的清除自由基的能力相比于EGCG，其强化的抗氧化性能提示着可将其应用于化妆品中。另有研究表明，用壳聚糖和明胶复合凝聚物包埋的EGCG显示出缓释特性。 EGCG分子修饰的研究进展 功能食品 2015210061 尹丹 儿茶素 表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG） EGCG生理活性功能 抗氧化 列入我国食品添加剂使用 标准的天然添加剂 能有效清除多种异味物质 对肾脏和肝脏的保护 日本已研制出含 EGCG 的除臭口香糖“ 福拉宝” 调节免疫功能延缓衰老 对幽门螺旋杆菌的抗菌活性 抗肿瘤 心脑血管疾病的防治 含有多个酚羟基，极性大，并在碱性或中性条件下易被氧化等性质，决定了它在实际应用中存在的稳定性差、配伍性差、生物利用率抵、生理环境下（弱碱性）不稳定、体内吸收慢等问题。 EGCG分子修饰 衍生化修饰 包埋修饰 一方面可以提高本身的生物活性；另一方面也可以通过引入新的基团而赋予新的生理功能。 酯化 酰化 甲基化 糖基化 1. 衍生化修饰 1. 衍生化修饰 1. 衍生化修饰 1. 衍生化修饰 EGCG分子修饰 衍生化修饰 包埋修饰 脂质体包埋修饰 醇质体包埋修饰 壳聚糖包埋修饰 2. 包埋修饰 2.1脂质体包埋修饰 脂质体是由磷脂和胆固醇构成的具有脂质双分子层结构的微型泡囊，已被广泛用于透皮给药的载体。由于EGCG含有没食子酰基，相比而言显示出更大的亲脂性，因此EGCG能更好的到脂质体双层中定位，从而增加了其被包裹的能力。 2. 包埋修饰 2. 包埋修饰 谢谢观赏