44章人工合成药-奎若酮.pptVIP

对氨苯甲酸 磺胺甲噁唑 对氨基苯磺酰胺 磺胺嘧啶 作用原理 嘌呤、嘧啶 二氢 喋啶 + + 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 一碳转移酶 合成蛋白质 二氢碟酸 合酶 叶酸还原酶 外源性叶酸（人及动物） 磺胺类砜类 （-） PABA 二氢碟酸 L-Glu 抑制二氢碟酸合酶 抑制核酸、蛋白质合成 解释（根据作用原理） （1）酶提高识别力——与磺胺亲和力? （2）细菌改变代谢途径：绕过PABA途径， 增加酶量，利用外源叶酸等 1、抗菌谱广？ 2、毒性低？ 3、首剂加倍？ 4、耐药性（交叉）？ 多数细菌有PABA途径 人体利用外源叶酸生成二氢叶酸 亲和力低5000-25000倍 同一机制 临 床 应 用 1、流脑 首选SD，PNCG 次选氯霉素、第三、四代头孢菌素 2、呼吸道感染 选用中、短效 如SD，SMZ+TMP 3、尿路感染 SIZ，SMZ+TMP 4、肠道感染 溃疡性结肠炎——SASP 肠炎、菌痢——SMZ+TMP 伤寒——SMZ+TMP 5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤 SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、 兼