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(二) 老年人用药 由于老年人在生理、心理等方面均处于衰退状态,许多老年人同时患有多种疾病,通常为慢性病,需长期治疗,因此用药种类较多,容易出现药物相互作用和药物蓄积,药物引起的不良反应也明显增加。 1. 老年人的药代动力学特点 (1)吸收:老年人胃肠道功能降低,pH升高,酸性药物吸收减少。胃排空时间延迟,小肠黏膜表面积减小 。 如阿司匹林、对乙酰氨基酚、复方磺胺甲唑等。维生素B1、维生素B6、维生素B12、维生素C、铁剂、钙剂等需要载体参与吸收的药物则吸收减少。 (2)分布: 脂肪和体重的比例逐渐增大。脂肪组织增加,总体液及非脂肪组织减少,使药物表观分布容积减小。加上心肌收缩无力,心血管灌注量减少,故影响药物的分布。肝细胞合成白蛋白的能力降低,血浆白蛋白与药物结合能力也降低,非结合型药物浓度增高,药物效应增强。。 (3)代谢: 肝细胞和肝血流量下降,酶的合成减少,活性降低,药物代谢减慢,半衰期明显延长, 容易受药物损害。 免疫功能低下, 首关效应减低。如普萘洛尔可引起大脑供血不足出现头晕、昏迷等症状;因此要注意减量,或延长间隔时间。 (4)排泄: 肾功仅为年轻人的一半。 2. 老年人的药效学特点: 老年人机体器官功能老化,引起细胞与受体数量和反应性改变 。 1)神经系统功能改变: 老年人脑血流量少、酶活性减弱或靶组织中受体数目和结合力改变、神经递质代谢和功能变化,均可影响药效,如巴比妥类药物和地西泮易引起老年人精神 错乱和共济失调。 2)心血管系统功能改变: 老年人心血管系统功能减退,压力感受器的反射调节功能降低,心脏和自主神经系统反应障碍, 老年人心脏对儿茶酚胺的最大效应降低,对β-受体阻滞药作用增强。 对洋地黄类强心苷十分敏感。 3)药物的耐受性降低:老年人的中枢神经系统有些受体处于高敏状态,小剂量即可引起治疗作用,常规治疗剂量可引起较强的药理反应,出现耐受性降低现象。如老年人对抗惊厥药、安定类、三环类抗抑郁药等较敏感。 4)药物的依从性降低:老年人记忆力减退,对药物了解不足,常常忽视按规定服药的重要性,因此对药物的依从性较差。 (三)妊娠期和哺乳期 妇女用药 (1)围生期用药:我国的规定把妊娠 28周至胎儿出生后7天这一段时间称为 围生期。围生期用药不仅要考虑母体生理生化机能的变化特点,更要关注药物对胎儿和新生儿的影响。 (2)妊娠期用药: 妊娠期用药对母亲和胎儿均可能产生不良影响。 1)对孕妇的不良影响: 如给患肾盂肾炎的妊娠妇女静脉滴注大剂量四环素,由于肾功能减退而可引起暴发性肝衰竭 , 死亡率很高;而四环素对胎儿也有不良影响,因此妊娠期应禁用四环素类抗生素。 2)药物对胎儿的不良影响:包括畸形、神经中枢抑制和神经系统损害、溶血和出血等。 (3)哺乳期妇女用药:乳汁中含量一般不超过母亲摄入量的1%~2%,危害不大。但有些药物在乳汁中的排泄量较大,如磺胺甲唑、红霉素、巴比妥类和地西泮等,母亲服用 时应考虑对哺乳婴儿的危 害,应避免使用。 六、 肝、肾功能不全者的用药 (一)肝功能不全者的用药: 肝脏是人体进行药物代谢的主要器官。其代谢起解毒作用; 可降低药物的疗效,有时药物需要经过肝代谢后才具有作用。一般情况下,肝功能不全对药物代谢的影响与疾病的严重程度呈正比 。 对肝昏迷前期或肝昏迷患者, 应禁用可以增高血氨的治疗方 法(如输血、输血浆、输水解 蛋白等)和禁用可以诱发肝昏 迷的药物(如蛋氨酸、乙酰 唑胺、尿素等)。 (二)肾功能不全者的用药: 肾脏功能可分为:正常、轻度损害、中度损害、较重损害、严重损害等五类,也有人按肌酐清除率分类,即将肾功能损害程度分为轻度、中度、重度。不同程度的肾脏损害,引起药物排泄的改变不同。 肾功能不全者用药时应注意: 1. 应按药物成分由肾脏排泄的百分率选择药物和剂量: 按照药物成分由肾脏排出的百分率来估计药物的肾毒性。凡药物有效成分由肾脏排出少于15%者,一般认为无害,如红霉素、林可霉素等。 由肾脏排出大于50%者又可分为两大类:一类认为无害,如青霉素类和多数头孢菌素类,若无过敏反应可认为无害;另一类可导致肾脏损害,如氨基糖苷类和万古霉素等。 2. 应按肾功能损害程度调整用药剂量: 肾功能不全者,按其肾功能损害程度调整药物剂量。肌酐清除率是测定肾功能的可靠方法,它与药物血清消除半衰期呈反比关系。 例如某一由肾脏排泄的药物,其肌酐清除率正常时,药物半衰

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