口腔、鼻腔和直肠给药新剂型.docVIP

口腔、鼻腔与直肠给药新剂型 粘膜存在于人体各腔道内。目前，临床常用的口服制剂都是通过胃肠道粘膜吸收，但是，对于在胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显的药物，如肽类药物、普萘洛尔、利多卡因和一些抗生素不宜口服给药，过去这些药物一船采用注射给药，长期用药给患者造成痛苦。近年来的研究表明，药物经粘膜吸收可以避免首过效应，提高生物利用度，达到全身治疗的目的，同时，粘膜给药方法简便，患者易于接受，因此，粘膜给药新剂型的开发研究日益受到重视。 粘膜给药新剂型主要包括口腔给药、鼻腔给药、直肠给药、眼部给药和阴道给药等。 口腔、鼻腔与直肠给药新剂型的研究主要是筛选适当基质，研制粘膜粘附剂。筛选渗透促进剂和制成前体药物，增加这些部位的吸收。利用粘膜粘附剂，粘附于用药部位，加强药物与粘膜接触的紧密性和持续性，控制药物吸收速率和吸收量，因而有利于药物吸收。 口腔给药新剂型 1847年，Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统， 1879年，Murrdl用硝酸甘油滴剂舌下给药缓解心绞痛，一个多世纪以来．硝酸甘油舌下 给药成功的临床应用，激发人们研究口腔给药新剂型。 与其他粘膜给药途径比较，口腔给药具有以下优点： 1、口腔给药方便，易用，易去掉。 2、由于口服给药常用，所以，口腔给药易被病人接受。 3、口腔耐受外界影响能力比较强，可以推断当口腔粘膜受到小面积的可逆性刺激或破坏