具有生物活性的酰肼衍生物的研究进展有机化学.pdfVIP

2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 12 期, 1820～1830 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 1820～1830 ·综述与进展· 具有生物活性的酰肼衍生物的研究进展 柯少勇* 孙婷婷 梁 英 杨自文 (湖北省农业科学院 湖北生物农药工程研究中心 武汉 430064) 摘要 酰肼衍生物不仅是重要的有机合成结构单元, 而且具有优良的生物及生理活性, 该类化合物显示了广泛的应用 和发展前景. 综述了近年来含酰肼结构单元化合物在医药和农药方面的研究进展. 关键词 酰肼; 生物活性; 研究进展 Research Advance of Acylhydrazine Derivatives with Biological Activities Ke, Shaoyong* Sun, Tingting Liang, Ying Yang, Ziwen (Hubei Biopesticide Engineering Research Centre, Hubei Academy of Agricultural Sciences, Wuhan 430064) Abstract Acylhydrazine derivatives are not only the important organic synthons, but also have excellent biological activities, which exhibit extend application and development foreground. This review summarizes some recent advances of acylhydrazine derivatives in medicine and pesticide. Keywords acylhydrazine; biological activity; recent advance 含酰肼结构单元的化合物是一类结构较老的分子, 自 1850 年第一个 N-酰肼化合物被报道[1], 至今已有大 量的非取代、单取代或双取代的酰肼衍生物商品化. 该 类化合物是一类被广泛应用的氮杂原子化合物, 具有很 高的化学反应性能, 并用作许多重要有机分子(如杂环、 药物、染料及液晶材料等) 的合成前体或中间体[2]. 酰肼 骨架不仅是重要的合成单元, 而且其作为潜在治疗药物 也蕴藏着巨大潜力, 此类衍生物具有抗病毒、抗肿瘤、 Scheme 1 抗疟疾、杀虫、杀菌等广泛的生物及生理活性. 同时, 它 的强配位能力使之广泛用于分析学科领域, 且环状或非 近年来, 对此类化合物的研究表明, 酰肼类结构单 环状酰肼衍生物经氧化后的化学发光行为同样是一个 元是非常重要的合成彻块, 并且该类化合物由于 CONN 很有用的性质[3]. 因此, 对含有酰肼结构单元化合物的 结构片段的存在使其具备一定的立体化学结构特征 合成方法及生物性能的研究, 引起了国内外学者的重 (Scheme 2), 由于亚甲基与NH 官能团的生物等排性, 酰 视[4], 进行了长期广泛的探讨. 酰肼衍生物主要包括单 肼类化