化学制药复习材料(期中考).docVIP

《化学制药工艺学》期中考复习材料(仅供参考) （水平有限，答案如有不妥之处,请自行更正） 绪论 设计一个药物的合成工艺路线时，应考虑的因素。（课本p.3第3段 ） 答: 应考虑这些反应是否能行得通且化学合成途径简洁，原材料是否容易得到，操作方法是否符合实际生产，产品质量是否有保障，成本和安全问题是否合理，对环境是否有负面影响。 第一章 化学药物合成路线的设计方法 设计方法： 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。对于有明显类型结构持点以及官能团特点的化合物，可以采用此法进行设计。 分子对称法: 有许多具有分子对称性的药物可以在同一步反应中，用分子中相同的两个部分进行合成. 逐步综合法：基本骨架的构成和功能基的生成、保护与转化 追溯求源法 邻位效应的概念及其在药物合成中的作用。（课本P.11） 答：邻位效应，指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化，邻位反应较其他位置困难的一种效应。在药物合成路线设计中可以利用此效应，以减少邻位体的生产而获得高比例的对位体。 使基团活化的途径。 （课本ｐ.12） 分子中引入供电子基团，使其中的某些基团易发生亲电取代反应； 在a-碳上引入吸电子基，以提高a-碳上氢的反应活性 采取增强分子中反应中心碳原子的正电性或增强亲核试剂负电性的活化方法，提高亲和取代反应的速率和