葡萄糖醛酸苷的合成研究进展有机化学.pdfVIP

有机化学 2刷年第20 卷 VoJ. 20 , 2仪)() 第 2 期， 146 - 154 Chinese Journal of Organic Chemistry No.2 ， 146ω 154 ·综述与进展· 葡萄糖醒酸苦的合成研究进展 惠永正淤 朱向明 俞最R1. (中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室 上海 2棚32) 摘要 葡萄糖醒酸背在生命过程中的作用越来越受到人们重视，本文简单介绍近年来合成葡萄糖酸酸背的进展，主要按 照不同类型葡萄糖醒酸给体总结了该糖醒酸背合成的进展。 关键词 葡萄糖醒酸背，糖昔化反应，糖基给体 The Recent Progresses in the Synthetic Research of Glucuronides ZHU Xiang - Ming , YU Biao , HUI Yong - Zheng 拎 ( Stale Key I.nhor幽rγ 0/ Bio - Organic arui fý，ωwal Products Chemi.s町， Sha，鸣.hni ln.stitu1e 0/ Organic ci检mi.stry ， Chinese Academy 0/ Sciences , 21仅泊c32 S.阳吨~hni ) Abstract In this 陀view ， some recent progresses in the synthesis of glucuronides are summarized in terms of differ- ent glucuronyl donors used. Key words glucuronide , glycosidation , glycosyl donor 1 引言 以及药理和分析工作者需要有高纯度的葡萄糖醒酸 背样品来测定其活性，这就使得葡萄糖醒酸背的合 由于人们对生理代谢过程的深入研究，两亲性 成十分重要。此外，有些高生物活性的葡萄糖醒酸 质的代谢物一葡萄糖醒酸昔(Glucuronide) 越来越受 背具有一定的毒性，需要通过合成手段获得→些有 到人们的重视。通常葡萄糖醒酸背是药物在生物体 强生物活性又不带毒性的葡萄糖醒酸背。 内代谢的最终产物，因此葡萄糖醒酸及其 γ- 内醋 寡糖及糖昔的合成[3J 一般都是糖基给体与不同 有着重要的解毒作用。除此之外，葡萄糖醒酸背还 受体在促进剂的作用下进行，葡萄糖醒酸背的合成 有十分重要的生物活性，如肝素和类肝素硫酸醋因 也不例外。只是糖醒酸给体的活化条件比较强烈， 其多负电荷中心，能与许多蛋白结合，其中能与抗凝 且迄今为止葡萄糖醒酸给体的糖昔化反应产率普遍 血酶皿(ATIII) 高度亲合，具有抗凝血活性。与 AT 不很高。本文就当前常用的一些葡萄糖醒酸给体的 -III 结合的活性部位就是葡