药理传出神经系统概论创新.pptVIP

学习重点 掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体效应。传出神经系统药物的作用方式及分类 传出神经系统 一、传出神经的分类 1.ppt (二) 传出N按递质分类(按释放递质) 全部节前f 1 ACh能N 运动N 全部付交N节后f 少数交感N节后f：汗腺、肾上腺髓质 2 NA能N. 大部分交感N节后 ?3 其它: DA能N、GABA、嘌呤能N.肽能N、 5-HT能N 二、 传出神经系统的递质 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 突触(synapse)组成 Ach的合成、代谢过程 (三）、NA的生物合成、贮存、释放 1.NA的合成 (三）、NA的生物合成、贮存、释放 NANC递质 近年来还发现，在一些效应组织中，存在非肾上腺素能非胆碱能 (NANC)传递，其递质称为NANC递质。 目前已发现的NANC递质有ATP、 5-HT、DA、血管活性肠肽、神经肽)、GABA、P物质、NO等。 三、传出神经系统的受体 (一）、受体命名 1、胆碱受体 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) 3、其它：多巴胺受体 1、胆碱受体 (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) (2) N 胆碱受体 （烟碱受体，Nicotine receptor) 属离子通道R N1(NN)受体：分布N节和肾上腺髓质。 N2(NM)受体：分布骨骼肌 2．AD-R：选择性与NA or AD结合， 属G-pro偶联-R a1-R ①a- R a2-R ②β-R 4 递质调节 递质+R→结合→效应 激动突触后膜R→信息传导 激动突触前膜R→调节递质释放 　 总结 思考题1．简述胆碱能受体和肾上腺素受体的类型、分布和生理效应。 2．Adr、Ach合成的关键物是什么？两者的代谢方式是什么？ 突触自身调节 间隙内NA↑→（+）前膜α2-R→负反馈→（-）NA释放 间隙内NA↓→（+）前膜β2-R→正反馈→（+）NA 间隙内Ach↑→（+）前膜M2-R→负 反馈→（-）Ach 突触自身调节 心脏： 兴奋 抑制 血管： 收缩 扩张 胃肠平滑肌： 舒张 收缩 支气管平滑肌： 舒张 收缩 膀胱逼尿肌： 舒张 收缩 瞳孔： 散大 缩小 唾液： 稠 稀 汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌 骨骼肌： 扩张血管(?2受体) 血管扩张 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 交感神经和副交感神经 （三）、传出神经系统受体作用分子机制 根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。 G蛋白偶联受体 M-R a-R β-R 离子通道型受体 N-R ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活 磷脂酶C(PLC)激活 磷脂酰肌 醇酯分解 三磷酸肌醇(IP3) 内质网贮存的Ca2+释放 胞浆内Ca2+浓度升高 平滑肌收缩、腺体分泌增加 M 胆碱受体的信号转导机制 ACh与心脏M2受体结合 G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活 抑制腺苷酸 环化酶(AC) 抑制L-型钙通道 心率减慢 心肌收缩减弱、 房室结传导减慢 cAMP水平下降 心脏起搏电流减弱， 自律性下降 M2 胆碱受体的激动效应 ?1受体激动效应的信号转导过程 ?受体激动药与?1受体结合 G蛋白(Gq)激活 磷脂酶C(PLC)激活 聚磷酸肌醇水解 二脂酰甘油(DAG) 三磷酸肌醇(IP3) + 蛋白激酶C(PKC)激活 内质网贮存的Ca2+释放 底物蛋白磷酸化 胞浆内Ca2+浓度升高 产生各种效应 产生各种效应 ?受体激动药与?1，?2 或?3受体结合 激动兴奋性G蛋白(Gs