蛇床子素衍生物合成及生物活性研究.pdfVIP

摘要 7．甲氧基．8．异戊烯基香豆素，是从伞形花科植物蛇床子、欧前胡等中草药所提取得 到的，是蛇床子的主要活性成分。其结构式为： ＼ 该化合物目前主要在医学上应用研究较多，而在农业上的应用研究并不多。但 是已有研究表明蛇床子素有一定的杀虫抑菌效果，所以近几年对蛇床子素的研究也 多起来，特别是对蛇床子进行结构改造，试图找到像多杀菌素一样的生物源农药的先 导化合物或高效低残留的农药制剂成为国内外研究的热点。 本研究课题以蛇床子素作为先导化合物，经过蛇床子素的提取与纯化，得到蛇 床子素的晶体化合物，将蛇床子素氧化成7．甲氧基一8(2．甲基丁烯．2．醛基)香豆素( 编号为C2)，然后分别与5种含伯胺基的化合物发生缩合反应，合成了未见文献报道 T4、 的5种新的蛇床子素衍生物，编号分别TI、T2、T3、T5，并经化学官能团 反应、IR图谱确证其结构。通过生物活性试验，初步测定了合成的5种衍生物的杀 虫、抑菌活性。试验结果表明，蛇床子素与5种新合成的衍生物对昆虫和细菌的活 性较低，对供试植物病原真菌的抑制活性较强，且化合物T2和T3的抑菌活性要高于 蛇床子素本身的活性，特别是对水稻纹枯病菌，在5％水平上有显著差异，其ECso 综合比较5种蛇床子素衍生物的化学结构，衍生物T2、T3都是含有F原子的苯 基团，这也许是它们的活性较强的原因，这对于进一步的探索研究蛇床子素结构与 活性的关系有重要的指导作用，可以T2或T3为先导化合物，再进一步结构优化，添 加含F原子或含杂环的基团，筛选活性更高的化合物。 关键词 蛇床子素； 衍生物； 合成； 生物活性； 本课题由武汉天惠生物工程有限责任公司提供资助 Abstract is OstholeaNature alsonamed chemicalnameis Compound，is osthol,Its extractedfrom of 7-methoxy-8一isopentenylcoumarin,It’S Umbelliferae， son圮plants such嬲Cnidiuma ofCnidiumfruits．It’Sstructureis fruits，is majorcomposition following： ＼． This is at researchedand inmedicine Compoundmainly applied present，andhardly haveresearchand in Ithasbeensomeresearch applicationagriculturalproducts．But that showedOstholehave activitiesofinsecticidalandbacteriostatic．Sothis biological moreandmoreresearchinstitutionsresearchon on years begin Osthole，especially Osthole’Sstructure