最新天然产物提取第一章绪论.ppt

天 然 产 物 化 学 Natural Products Chemistry 刘湘 汪秋安 编著 考察方式 1、总成绩=平时+课程笔试 2、平时占30%；课程笔试占70%。 3、无故旷课三次取消成绩。 Chapter1 绪 论 §1-1天然产物化学的研究内容 §1-2天然产物的生物合成 §1-3天然产物化学与药物开发 §1-4天然产物化学发展动向 §1-1天然产物化学的研究内容 1.研究内容： 天然产物的提取、分离、结构、功能 2.天然产物定义： 专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。 3.天然产物化学定义： 以各类生物为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成，化学合成与修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究。 本草： 中 药(chinese traditional medicine)：依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。 草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。 民族药(national medicine)： 中草药(chinese herbal medicine)： §1-2天然产物的生物合成 1.2.1 一次代谢与二次代谢 1.2.2 二次代谢产物的生物合成途径 二次代谢产物的意义 ★ 二次代谢过程并非所有植物均发生； ★二次代谢产物对维持植物生命活动不起重要作用； ★二次代谢产物对维持植物性状特征十分重要； ★二次代谢产物结构富于变化，瑰丽多彩； ★二次代谢产物不少具有明显的生理活性； ★二次代谢产物是天然产物化学主要研究对象。 §1-3 天然产物化学与药物开发 大自然是一个天然药库 来自植物的,如人参、大黄等; §1-3 天然产物化学与药物开发 1.3.1天然产物研究的发展史 1、1769年瑞典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸。 苯甲酸 （1775）、乳酸（1785）、没食子酸（1786）等有机酸类物质。 2、明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器遮不见风，侯生白取出。” 3、《本草纲目》卷39中则有“看药上长起长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、“长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。 4、《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华法等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提出了樟脑的纯品。 5、从药用动植物中提取活性成分则始于19世纪。第一个被提取的成分是吗啡碱（一种异喹啉生物碱）。 吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)，1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。 19世纪： 1804 法国药学家Derdsone 1806 德国药学家Serturner 鸦片 吗啡碱 1820 P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首次合成奎宁 金鸡纳树皮 金鸡纳碱 1817 Pelletiere 吐根碱 1842 Weisz 芦丁 1861 Gorup 甘草皂苷 1872 Fraser K-毒毛旋花子苷 1874 Schmiedeberg 洋地黄毒苷 芸香 阿司匹林—水杨酸 人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时，通过浸泡柳树皮获取了一种物质，并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前，美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温。 1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸 1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸 。1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin 解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 20世纪： 青霉素--青霉菌， 1929年，英国弗莱明发现。 人类治疗细菌性感染的第一个武器。 是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。 它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能