最新第7章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.ppt

* 第 七 章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase drugs and cholinesterase reactivator 第一节 胆碱酯酶（Cholinesterase ChE） 分类： 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase AchE) 假性胆碱酯酶(seudocholinesterase PChE）： 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase AchE) 真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神经末梢突触间隙，效应器接头，活性高，1个酶分子 1分钟水解6×105 分子ACh。 AChE 通过三个步骤水解ACh： 乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位，即 阴离子部位：（带负电）含谷氨酸残基, 酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作 用点）和组氨酸咪唑环（构成碱性作用点） ，两者通过氢键结合，使丝氨酸羟基亲 核性增加。 ① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。 ② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE ③ 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢复酶活性。 假性胆碱酯酶 (seudocholinesterase PChE）： 特点 (1) 存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠; (2) 对ACh特异性