第6章抗胆碱药摘要.pptVIP

M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第1节 抗胆碱药 M1胆碱受体阻断药：哌仑西平 M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：异丙阿托品 一、 阿托品类生物碱 阿托品类生物碱是（1831年）从颠茄植物中分离出的，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 作用机制：竞争性M受体阻断药 特点: 1.对M受体有高度的选择性及较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 2.阿托品对M受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 3.大剂量阿托品对N1 (神经节)受体有阻断作用。 4.阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均几乎无影响。 2.对眼的作用 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断，睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧，晶状体变扁平,屈光度减低，近物模糊，远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 新进展 1.心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 （原因）阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 2.阿托品化指征: 瞳孔散大、面色潮红、四肢温暖、心率加快、血压升高 3.阿托品中毒量 （5~10mg） 最小致死量：成人 80~130mg， 儿童 10mg 。 东莨菪碱 1.外周作用与阿托品相似，中枢作用与阿托品相反，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药（优于阿托品） 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品 山莨菪碱(654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用较显临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 第2节 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药 ） 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 * * 第6章 抗胆碱药 阿托品(atropine) 是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其叶于1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。 植物颠茄 Atrpine的名字来源于古希腊神话中命运三姐妹中的大姐，她的名字叫Atrpas，她的两个妹妹Clotho和Lachesis是纺织生命之网的，人出生后，他的生命由Clotho和Lachesis连接到生命之网上；而Atrpas是在人的寿命将尽时，手持剪刀切断其生命之网的人。应用Atrpine来命名，就是以此来说明，这种从颠茄中提取的生物碱可以成为杀人的毒物。 青光眼 畏光 近视力模糊 查眼底 虹膜炎(与缩瞳药交替用) 验光配镜 2.对眼的作用 扩瞳（可持续1－2周） 升高眼压 调节麻痹 高热 口干 皮肤干热 (阿托品热) 食欲不振 流涎 盗汗 麻醉前用药 消化性溃疡 1.腺体分泌↓ 唾液分泌↓强 汗腺分泌↓强 呼吸道分泌↓ 胃酸分泌↓弱 禁忌症 不良反应 临床用