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- 2016-11-01 发布于湖北
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第二章化学制药工艺路线的选择和设计摘要.ppt
第二章 化学制药工艺路线的设计和选择 第二章 化学制药工艺路线的设计和选择 例2:肌肉松弛药肌安松 第二章 化学制药工艺路线的设计和选择 例1:已烷雌酚的合成 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 3,4-二苯已烷双-对三甲基季铵二碘 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 例3: 抗麻风病药克风敏 分子对称法设计虽然有较大的优点,但却并不是经常可以利用的, 因为这药物的数量毕竟有限。 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 4 模拟类推法 对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好推测。通过文献调研,改进他人尚不完善的地方来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物的合成方法。故也称文献归纳法。 应用已有的方法,注意其差异。 如祛痰药杜鹃素(Farreol)和紫花杜鹃素(Mateucinol)都属于二氢黄酮类化合物。 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 因此可以模拟二氢黄酮的合成途径进行合成设计。 查耳酮 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 Et代表乙基;Me代表甲基 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时,还必需和已有的方法对比,并注意对比类似化学结构、化学活性的差异。模拟类推法的要点在于类比和对有关化学反应的了解。 如诺氟沙星(氟哌酸)和环丙沙星的合成工艺路线比较。 工艺路线的设计和选择 工艺路线的设计 工艺路线的设计和选择 第一节 概述 第二节
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