05第5章传出神经系统药理学概论资料.pptVIP

Efferent nerve system introduction to pharmacology 学习目标 1.掌握传出神经系统递质和受体、传出神经系统药物的作用方式与分类。 2.熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。 3.了解传出神经系统解剖分类。 第一节　传出神经系统的分类 运动神经系统 传出神经系统分类 按解剖学分类 植物神经系统 按递质分类 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 心脏、平滑肌和腺体等 骨骼肌 去甲肾上 腺素 乙酰胆碱 植物神经自中枢神经系统发出后，都要进入外周神经节交换神经元，再发出纤维到达效应器(心脏、血管、腺体、内脏器官及平滑肌)，故有节前纤维和节后纤维之分。 运动神经自中枢神经系统发出后，中途不交换神经元，直接到达支配的效应器（骨骼肌）。 肾上腺髓质 篮色：胆碱能神经 节后纤维 递质 NA 去甲肾上腺素 ACh 乙酰胆碱 自主神经 运动神经 副交感神经 交感神经 中枢神经系统 外周神经系统 ACh 骨骼肌 腺体 心肌 平滑肌 NA 神经节 神经节 ACh ACh ACh ACh汗腺、骨骼肌血管 ACh 红色： 去甲肾上腺素能神经 传出神经系统分类 二、传出神经系统的递质和受体 第二节　传出神经系统的递质和受体 二、传出神经系统的递质和受体 一、突触的结构与神经冲动的传递 突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙（15～1000nm）。 运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触后膜 受体 突触前膜 囊泡 递质 线粒体 囊泡 突触结构图 当神经冲动到达传出神经末梢时,从末梢释放的一种化学物质称为递质。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA或norepinephrin，NE） 二、传出神经系统的递质 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） A. 合成 B. 贮存 C. 释放 效应细胞 乙酰辅酶A 葡萄糖 葡萄糖 丙酮酸梅 胆碱+乙酰辅酶A ACh ACh Ca 外排 ACh 乙酸+胆碱 M、N受体 胆碱脂酶 线粒体 囊泡 D.作用消失 AChE 去甲肾上腺素（noradrenaline NA、norepinephrin,NE） 效应细胞受体 多巴（dopa） 酪氨酸 膨体 MAO 酪氨酸 多巴胺（dopamine DA） DA NE 线粒体 囊泡 COMT MAO ca 外排 NE NE ?2 ?1 ?2 ?1 摄取1 摄取2 合成 贮存 释放 作用消失 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 摄取1：神经摄取（储存型摄取） 摄取2：非神经摄取（代谢型摄取） 受体 乙酰胆碱受体 肾上腺素受体 毒蕈碱型胆碱受体 烟碱型胆碱受体 ? 型肾上腺素受体 ? 型肾上腺素受体 M1～M5 NN～NM ?1～?2 ?1～?3 　三、传出神经系统的受体 受体的分布及效应 第三节 传出神经系统药物的作用方式及其分类 一、传出神经系统药物作用方式 1.直接作用于受体 激动药、阻断药 2.影响递质 释放、转运和贮存、转化 利舍平干扰NA的再摄取，为典型的囊泡摄取抑制剂。 麻黄碱、间羟胺：NA释放 ，氨甲酰胆碱：ACh释放 。 可乐定、碳酸锂：外周和中枢NA释放 。 拟似药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与递质（ACh或NA）相似的作用，称为拟胆碱药或拟肾上腺素药。 按其作用性质分类：　 　 　 拟似药； 拮抗药（阻断药） 二、传出神经系统药物的分类 拮抗药：如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，不产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即拮抗药（阻断药）。 拟　似　药 阻 断 药 （一） 胆碱受体激动药 （一） 胆碱受体阻断药 1.M 、N 受体激动药（卡巴胆碱） 1.M 受体阻断药 2.M 受体激动药（毛果芸香碱） （1） 非选择性M 受体阻断药（阿托品） 3.N 受体激动药（烟碱） （2） M１ 受体阻断药（哌仑西平） （二） 抗胆碱酯酶药（新斯的明） 2.N 受体阻断药 （三） 肾上腺素受体激动药 （1） NN受体阻断药（六甲双铵） 1.α 受体激动药 （2） NM受体阻断药（琥珀胆碱） （1）α1 、α2 受体激动药（去甲肾上腺素） （二） 胆碱酯酶复活药（氯解磷定） （2）α1 受体激动药（去氧肾上腺素） （三） 肾上腺素受体阻断药 （3）α2 受体激动药（可乐定） 1.α 受体阻断药 2.α 、β