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抗微生物药3 -P98 王国康 回 顾 军团菌感染首选药（ ）， 伤寒、副伤寒的首选药（ ）， 立克次体感染的首选药（ ）； 氨基糖苷类抗生素共同的特点（优点和缺点）； 氯霉素，四环素主要不良反应？ 磺胺类药物 -P98 王国康 生产厂家 浙江九洲药业股份有限公司 （台州） 浙江巨化工联对外贸易有限公司 （衢州） 浙江石原金牛化工有限公司 （杭州） 案例1 患者62岁,男性,退休工人。自述患慢性支气管炎约10年,每日清晨咳嗽,吐黄白色痰,1周前因吸烟过多,又患感冒,症状加重,突感全身乏力,胸闷,咳嗽加剧,痰量增多,呈脓性。 RX: 磺胺类药抗菌药结构 磺胺类药物 独特优点： 最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药 1.对某些感染性疾病疗效好（流脑、鼠疫） 2.使用方便、性质稳定、价格低廉 3.磺胺增效剂出现，使磺胺类药物仍有市场 1.人体细胞能直接利用外源性叶酸，不受影响 2.PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强万倍，需采用首剂加倍 3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作用，必须清创排毒方可应用，忌与普鲁卡因配伍使用 4. 但用易产生耐药，且为永久的，不可逆的 磺胺嘧啶(SD) 口服易吸收 蛋白结合率45%，分布广 易入胎盘及脑脊液中 磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明） 特点： 1.结合率高，不治脑膜炎,可预防 2.复方制剂：SMZ+TMP（复方新诺明） 3.用于①敏感菌所致的尿路感染 ②肺炎球菌所致感染 ③细菌性痢疾 外用磺胺药 磺胺米隆（SML） 抗菌活性不受脓液和坏死组织中PABA影响 适用于烧伤和创伤后大面积的创面感染 局部刺激性强，有疼痛和烧灼感 抗菌增效药 甲氧苄啶（TMP) 抗菌谱同SMZ－抑菌药 抗菌活性较SMZ强 与磺胺类抗生素合用有增效作用 喹诺酮类药物 --P100 王国康 喹诺酮类药物市场情况 2010年国内抗感染类药品用药总金额已达到1010.44亿元的市场规模。 头孢菌素、青霉素半合成青霉素类和喹诺酮类药物已是抗感染类药品中的三大巨头。 喹诺酮类药物更是随着抗感染类药物的不断增长； 氟喹诺酮类的共同抗菌特点 1.基因突变—A亚基与药亲和力↓ 2.外膜膜孔蛋白基因失活—膜通道关闭 3.形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出 环丙~ 、加替~、氧氟~和?内酰胺类 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎 （非特异性无效） 铜绿假单孢菌尿道炎 尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果 志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选 沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒) 伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选 脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗 1.胃肠反应 2.CNS兴奋(↓GABA与R的结合) 兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 (剂量大+茶碱/NSAID时发生) 3.皮肤反应及光敏反应（司氟、氟罗、洛美沙星） [] 儿童,孕乳妇,精神,癫痫病史者不用 不与抗酸药,含金属离子药同服 慎与茶碱,NSAID合用 避免日光 诺氟沙星（氟哌酸） 敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染 外用治疗皮肤和眼部感染 环丙沙星应用广、体外抗菌活性最强对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌感染； 硝基呋喃类 -P103 杀菌能力强 抗菌谱广 不易产生耐药性 价格低廉 疗效好 主要用于泌尿系统感染； 代表药物—呋喃妥因 小 结 重点药物：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑；环丙沙星，诺氟沙星，左氧氟沙星； 磺胺类药物和喹诺酮类药物的作用机制？ 磺胺类药物的主要不良反应泌尿系统损害的临床表现，并作出预防措施； 喹诺酮类药物中体外作用最强的药物（ ），体内作用最强的药物（ ）。 对眼衣原体, 强于环丙沙星的喹诺酮类药物是（ ）（至少两个）。 王国康 本类间交叉耐药, 与其他抗菌药间无交叉耐药性 喹诺酮类药耐药性 原因 1.泌尿生殖道感染: 首选 氟喹诺酮类的共同特性----临床应用 环丙沙星首选 左氧氟~、莫西~ 、加替~ +万古霉素 耐青霉素的肺炎链球菌 氟喹诺酮类替代大环内酯 支原体、衣原体肺炎、军团菌病 2.呼吸道感染 氟喹诺酮类的共同特性----临床应用 3. 肠道感染与伤寒 氟喹诺酮类的共同特性----临床应用 氟喹诺酮类的共同特性----不良