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抗肿瘤药分类-按靶点 ??以DNA为作用靶的药物 如烷化剂和抗代谢物 ???以有丝分裂过程为作用靶的药物 ?? 如某些天然抗肿瘤活性成分 根据载体结构类型，氮芥类可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、甾体氮芥 。 （五）结构修饰 减少N上e云密度来降低氮芥的反应性，达到降低毒性的作用，也降低了抗肿瘤的作用。（如：氧氮芥 ） 将N上的R基进行变换，用芳香环取代原结构中的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。（如：苯丁酸氮芥 ） （二）作用 前药： 在肿瘤组织中，磷酰胺酶活性高于正常组织，所以合成了一些含磷酰胺基的前体药物，此类药物可被磷酰胺酶催化裂解成具活性的去甲氮芥[HN(CH2CH2Cl)2]发挥作用（增加了选择性、降低毒性）。 乙撑亚胺（活性） 对酸不稳定（不能口服） 肝中被代谢成替派（前药） 铂类配合物的构效关系 平面正方形或八面体构型 配位体须适当的水解率 烷基铂胺或环烷基铂胺取代 盐酸平阳霉素Bleomycin Hydrocloride 又名：争光霉素，博来霉素。 作用机制：抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，从而干扰DNA的合成。 特点：水溶性碱性糖肽抗生素; 是混合物。 二、蒽醌类抗生素 （一）结构特点