18新药的研究与开发简介资料.pptVIP

第十八章 新药的研究与 开发简介 新药: 在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。 新药设计： 也称新药研究阶段，也即先导化合物的发现和优化。这是关键的一步。 第一节 先导化合物的发掘 先导化合物，简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 先导化合物尽管有一定生物活性，但因为存在很多缺陷不能成为药物候选物进行临床研究。这主要包括生物活性不够高，化学结构不稳定等。 一、从天然资源中获得先导化合物 天然植物资源 微生物来源： （1）抗生素类药物 青霉素（1940年发现并分离得到纯品） （2）?-内酰胺酶抑制剂  克拉维酸（Clavulanic acid) 二、以现有的药物作为先导物 由药物副作用发现先导化合物 通过药物代谢研究得到先导物 1.由药物副作用发现先导化合物 2.通过药物代谢研究得到先导物 三、用活性内源性物质作先导化合物 根据对生理病理的了解来研究新药，被称作合理药物设计。通常是针对与该生理活动有关的酶或受体来设计药物 第二节 先导化合物优化 生物电子等排原理 前药原理 拼合原理 软药 一、生物电子等排原理 电子等排体：是指最外层电子总数相同的化合物分子、原子或基团，其产生的生物活性相同或相似。 生物电子等排