7肾上腺素受体阻断药本09资料.pptVIP

第11章 肾上腺素受体阻断药 长沙医学院药学系 肾上腺素受体阻断药 ?肾上腺素受体阻断药 ?肾上腺素受体阻断药 ?、?肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 非选择性 ?1、?2受体阻断药 ----酚妥拉明 酚苄明 选择性 ?1受体阻断药---哌唑嗪 选择性 ?2受体阻断药---育亨宾 一、非选择性 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明---短效类 酚妥拉明与?受体以非化学键结合 结合力弱，易于解离 作用时间维持短 竞争性?受体阻断剂 一、酚妥拉明 [体内过程] 口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h 一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄 一、酚妥拉明 [作用机制] 非选择性阻断?1、?2受体，拮抗肾上腺素的?型作用 对?受体无作用 酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药 一、酚妥拉明 [药理作用] 血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩 张。外周阻力降低，血压下降 心脏：兴奋心脏，收缩力加强，心率加快， 心输出量增加 血压：外周血管阻力↓血压↓ 肺动脉压下降尤为明显 其他作用: 拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌