9肾上腺素激动资料.pptVIP

一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成： 苯环、碳链、氨基。 1)儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有： 肾上腺素 去甲上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 2)非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有： 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林） 3)儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺外周作用强，中枢作用弱;易被COMT灭活,维持时间短； 非儿茶酚胺外周作用弱，中枢作用强不易被COMT灭活,维持时间长。 2.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 3.胺基上的氢被不同基团取代后， 药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 【药理作用】 对?受体具有强大的激动作用 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 1. 血管 激动血管?1受体,使血管收缩,主要是 小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 〉肾脏血管 〉 脑、肝、肠系膜血管 〉骨骼肌