噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展.pdfVIP

2007 年第 27 卷 有 机 化 学 Vol. 27, 2007 第 2 期, 166～174 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 2, 166～174 ·综述与进展· 噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展 梁 英 贺红武* (华中师范大学农药化学研究所 教育部农药与化学生物学重点实验室 武汉 430079) 摘要 综述了在医药和农药领域具有广泛用途的噻唑并嘧啶类化合物近二十年来合成方法上的研究进展. 结合本研究 组在这一领域的工作介绍了噻唑并嘧啶类化合物的三种主要结构类型: 噻唑并[3,2-a]嘧啶、噻唑并[4,5-d]嘧啶、噻唑并 [5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展. 关键词 噻唑并嘧啶类化合物; 合成; 进展 Recent Progress in the Synthesis of Thiazolopyrimidine Analogues LIANG, Ying HE, Hong-Wu* (Key Laboratory of Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education, Institute of Pesticide Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079) Abstract Recent advances in the synthesis of thiazolopyrimidine analogues including thia- zolo[3,2-a]pyrimidine, thiazolo[4,5-d]pyrimidine, thiazolo[5,4-d]pyrimidine analogues, which are widely used in the fields of medicine and pesticide, are reviewed in this article. Keywords thiazolopyrimidine; synthesis; progress 噻唑并嘧啶是嘌呤的重要类似物, 其显著的生物活 性进行了探索性的研究并取得了一定的进展. 性正越来越受到人们广泛的关注. 药理学研究证实, 7- 硫代 -8-氧鸟苷(7-thia-8-oxoguanosine)对生物体多种病 毒感染具有抑制作用[1], 已经作为病毒感染的免疫治疗 药物进入临床试验阶段; Lewis 等[2]研究证明此类化合 物对人体的 HCMV 病毒具有良好的抑制作用. 此外, 大 量研究表明此类化合物在杀菌[3] 、抗肿瘤[4]、镇定[5] 、治 风湿[6]等方面具有很好的化疗作用. 在植物保护方面, 报道了此类化合物具有杀微生物和杀虫活性[7]. 我们注 意到: 从大多数文献报道来看, 此类化合物主要表现为 药理活性, 有关其生物活性的报道很少. 近年来, 我们研究组[8]在探索具有生物活性的稠杂 环的合成方面取得了新的突破, 合成了结构通式为 I, II, 从文献报道看, 噻唑并嘧啶类化合物主要有三种类 III 和 IV 的含氮稠杂环. 这些化合物具有较高的杀菌活 型 : 噻唑并 [3,2-a] 嘧啶、噻唑并 [4,5-d] 嘧啶和噻唑并 性和一定的除草杀虫活性