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川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性.pdf
2008 年第 28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008
第 9 期, 1578～1583 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 9, 1578～1583
·研究论文·
川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
李家明*,a 赵永海 a 马逢时 a 汪志勇 b
何 勇 a 张德帅 a 任海波 a
(a 安徽中医学院药学院 安徽省现代中药重点实验室 合肥 230031)
(b 中国科学技术大学化学系 合肥 230026)
摘要 以具有活血化淤作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物, 按药物化学拼合原理, 设计合成了 6 个全新结
构的川芎嗪芳酸衍生物, 其结构经 IR, 1H NMR, 13C NMR 及 MS 确证. 体外药效筛选结果显示, 部分川芎嗪芳酸衍生物
对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性, 其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的
5.7 倍.
关键词 川芎嗪; 阿魏酸; 川芎嗪芳酸衍生物; 血栓; 抗血小板聚集
Synthesis of Ligustrazine-Aromatic Acid Derivatives and
Their Inhibitory Effect on Platelet Aggregation
LI, Jia-Ming*,a ZHAO, Yong-Haia MA, Feng-Shia WANG, Zhi-Yongb
HE, Yonga ZHANG, De-Shuaia REN, Hai-Boa
a
( Anhui Key Laboratory of Traditional Chinese Medicine , Department of Pharmacy,
Anhui College of Traditional Chinese Medicine , Hefei 230031)
b
( Department of Chemistry , University of Science and Technology of China, Hefei 230026)
Abstract Ligustrazine and ferulic acid, which are useful compounds of Chinese traditional medicine, were
used as leading compounds. Six ligustrazine-aromatic acid derivatives were designed and synthesized based
1 13
on the twin drug principle. Their stru
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