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新型抗高血压药物依普沙坦医药学论文 依普沙坦（eprosartact,Epro）为非联苯四类血管紧张素II（AngII）受体阻断剂，是由史克必成公司开发，其商品名为Teveten。别名SKF108566［1］。 1药物动力学 1.1吸收依普沙坦口服后吸收迅速，富含脂质食物，减慢吸收，但不影响吸收率。生物利用度约13%，这是口服吸收不完全引起的。正常青年人血药浓度达峰时间约1～3h（中位数1.5h），老年人约延长2.5h［2］。 1.2分布依普沙坦的稳态表现分布容积为12.6L，正常人血浆蛋白结合率达98%，各级肾功能不全者为97.3%～98.6%，严重肝病者为98.1%（试验剂量为正常人半量）［3］。 1.3代谢依普沙坦不是由细胞色素P450（CYP）系统代谢。 1．4排泄依普沙坦主要通过胆道和肾脏排泄。静脉Epro14天后，由粪便排出61%，口服后90%由粪便排出，剩余大部分由尿液排出。代谢物中原形药物占80%，剩余20%的尿液放射性物质为Epro酰糖醛酸化物［4］。正常人终末消除半衰期为5～7h（中位数4.5h），老年人延长3.4h，静脉给药平均血浆清除率为7.91h。 2药效学 依普沙坦与AngII受体具有高亲和力，可选择性竞争性地与其结合，从而阻滞AngII的活性［5，6］。使用Epro可使心输出量和心率增加，