投03钠、钾通道阻滞剂d资料.ppt

第三节　钠、钾通道阻滞剂 Sodium and Potassium Channels Blokers 一、钠通道阻滞剂 膜稳定剂 （Membrane-Depressen Drugs） 快通道阻滞剂 钠通道阻滞剂的作用机制 抑制Na+内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期 （一） Ia类钠通道阻滞剂 奎尼丁　 Quinidine 膜稳定作用药物 （二）Ib类钠通道阻滞剂 盐酸美西律 Mexiletine Hydrochloride 慢心律、脉律定 结构与化学名 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 盐酸盐 1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2- propa- namine hydrochloride 结构特点 氨基乙醇的醚类化合物 苯氧乙胺类化合物衍生物 具手性碳 药用外消旋 发现 局部麻醉药和抗惊厥药 1972年发现 抗心律失常作用 属于Ib抗心律失常药 合成 理化性质-鉴别反应 烃胺结构 碘试液 生成棕红色复盐沉淀 与四苯硼钠反应 生成白色四苯硼烃胺盐沉淀 药代动力学 口服几乎 100% 吸收 主要在肝脏代谢 大部分则被代谢成为各种羟基化物 3%~15%以原形从尿液排出，在酸性中排泄加快 代谢产物 用途 用于各种室性心律失常 如过早搏动、心动过速 尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者