投07抗代谢药d资料.ppt

第二节　抗代谢药物　 Antimetabolic Agents 抗代谢药物的定义 通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径 从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径 导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物 抗代谢药物 vs 烷化剂 抑制DNA合成,致肿瘤细胞死亡 与生物大分子中的富电子的基团发生共价结合（烷基化），使其丧失活性 的药物 药物设计原理 代谢拮抗----采用电子等排的原理，改变基本代谢物的结构，使其与基本代谢物竞争性的与体内酶相互作用，抑制酶的催化作用；或干扰基本代谢物的被利用，形成伪生物大分子，导致致死合成。 肿瘤是异常增殖的细胞； 抑制DNA合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及核苷的利用，从而抑制肿瘤细胞生存和复制. 抗代谢药物简介 在肿瘤的化学治疗上占较大的比重 40%左右 未发现肿瘤细胞有独特的代谢途径 由于正常细胞与肿瘤细胞之间生长分数的差别，抗代谢药物能杀死肿瘤细胞，不影响一般正常细胞 对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现一定的毒性 临床应用 抗代谢药物的抗瘤谱比较窄 相对于烷化剂 用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某些实体瘤也有效 作用点各异，交叉耐药性相对较少 抗代谢物的结构特点 抗代谢物的结构与代谢物很相似 大多数抗代谢物是将代谢物的结构