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胰岛素 胰岛素类似物泛指既可模拟正常胰岛素的分泌,同时在结构上与胰岛素也相似的物质。20世纪90年代末,人类在对胰岛素结构和成分的深入研究中发现,对肽链进行修饰均有可能改变胰岛素的理化和生物学特征,从而能研制出较传统人胰岛素更适合人体生理需要的胰岛素类似物(InsulinSimilitude),亦被称为速效胰岛素或餐时胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素、地特胰岛素等。其中前者为短效胰岛素类似物,后者为长效胰岛素类似物 一.超短效胰岛素(胰岛素类似物) 门冬胰岛素-诺和锐(把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸,结果其生物活性没有改变,但吸收更快、达峰效应早,可于餐前或餐后立即注射,应用更方便) 诺和锐?(门冬胰岛素) 重组赖脯胰岛素-优泌乐 二.短效胰岛素 最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间 5~8小时。 优泌林R 甘舒霖R 普通胰岛素 中效胰岛素 为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4小时,作用高峰 6~10小时,持续 时间约12~14小时。 优泌林N 甘舒霖N 预混胰岛素 诺和灵? 30R商品名:诺和灵? 30R成份:双时相低精蛋白锌胰岛素,包含 30%可溶性中性人胰岛素及70%低精蛋白锌人胰岛素混悬液。 诺和灵? 50R商品名:诺和灵? 50R成份:双时相低精蛋白锌胰岛素,包含50%可溶性中性人胰岛素及50%低精蛋白锌人胰岛素混悬液。 诺和锐?? 30商品名:诺和锐??30成份:双时相门冬胰岛素,包含30%可溶性门冬胰岛素及70%精蛋白门冬胰岛素 优必林70/30 化学成分 :常规胰岛素30%,中效胰岛素70% 优泌乐25 成分:25%赖脯胰岛素 75% 精蛋白锌赖脯胰岛素 优泌乐50 成分:50%赖脯胰岛素 50%精蛋白锌赖脯胰岛素 甘舒霖30R 成分:30%甘舒霖R。70%甘舒霖N 甘舒霖50R 成分:50%甘舒霖R。50%甘舒霖N 长效胰岛素 胰岛素注射装置 正常人群胰岛素和血糖特征 胰岛素应用的适应症: 需终身使用的患者: 1型糖尿病。 2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗血糖未达标者。 有严重糖尿病并发症或有其他严重疾病者。 需暂时使用的患者: 空腹血糖受损(IFG),糖耐量低减(IGT)糖尿病早期患者。 患急症处于应激状态,血糖难以控制者(如肺炎、骨折、手术等)。 需短期使用血糖升高的药物者(如用肾上腺糖皮质激素)。 妊娠糖尿病经饮食治疗血糖未达标(空腹5.8mmol/L,餐后2h 6.6mmol/L)。 10 胰岛素 血糖 早餐 午餐 晚餐 7 9 11 1 3 5 7 30 20 10 0 8 12 2 4 6 8 9 a.m. p.m. 75 50 25 0 基础胰岛素 基础血糖 胰岛素 (μU/mL) 血糖 (mg/dL) 时间 胰岛素的分泌时相 第一时相:快速分泌相 β细胞接受静脉注射 葡萄糖刺激, 在0.5-1 分钟的潜伏期后出现快 速分泌峰,持续5-10分 钟后减弱。 第二时相:延迟分泌相 快速分泌相后出现的 缓慢但持久的分泌峰, 峰值在刺激后30分钟 出现。 0 20 40 60 80 100 0 30 60 90 Time (mins) 第一时相 第二时相 时间 (分钟) 血浆胰岛素 mU/L 静脉注射葡萄糖后胰岛素的分泌 胰岛素分泌的正常生理状态(3) * * 胰岛素的种类(来源) 1922年 1981年 90年代初 牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担 猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产的,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 胰岛素种类 赖脯胰岛素(优泌乐) 门冬胰岛素(诺和锐)(无色澄清) 普通胰岛素(RI) 诺和灵R 甘舒霖R(无色澄清) 诺和灵N 低精蛋白锌胰岛素, NPH (白色混悬) PZI、甘精胰岛素(来得时) 地特胰岛素(诺和平)(无色澄清) 诺和锐30 诺和灵30R(50R) 优泌林70/30. 优泌乐25 (50)(白色混悬) 速效胰岛素 类似物 短效胰岛素 中效胰岛素 长效胰岛素 预混胰岛素 胰岛素的分类(按作用时间分类) 24 2--8 1-
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