含1%2c3%2c4-噻二唑N-酰基丙氨酸类和新烟碱类化合物的合成及生物活性的研究.pfg.pdfVIP

——塑圭迨兰：!塞塑塞 摘 要 论文工作分为两部分： 第一部分工作，综述了手性农药的合成研究进展。研究了仲丁胺的拆分方 法，以光学纯酒石酸拆分得到R／S．仲丁胺，光学纯度用R一联萘酚磷酰氯衍生后， 经“PNMR检测，光学纯度大于99％e．e．。拆分剂D／L一酒石酸经过强酸型阳 离子交换树脂方便回收，回收率80％。分别以R／S一仲丁胺为手性源不对称合成 得到R／S—ZNQ一06化合物。绝对构型经X．ray单晶衍射确定生物测定结果表明 的抑制活性。其中s异构体的活性是消旋体的1．54倍，是R异构体的1．75倍。 CI H= 诊 。黼 ≯ 囝《孓NH／蕊n。 卜弋孓一。c行：。 第二部分工作，设计并合成了含l，3，4一噻二唑杂环N．酰基丙氨酸类及新烟 碱类化合物29个，其中有3个为N一酰基丙氨酸类的类似物，(29个目标化合物 均未见文献报道)，f其结构如下： ，==