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第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 Antityroid Drugs 第一节 甲状腺激素 甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素，包括甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸，该激素分泌过少引起甲状腺功能低下，需补充甲状腺激素；分泌过多则引起甲状腺功能亢进症，可用手术疗法，也可用抗甲状腺药来暂时或长期消除甲亢症状。 第一节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。 碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下 进行 。 耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。 第一节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出T4、T3进入血液。 调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。 图36-1 甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图 第一节 甲状腺激素 图36-2 甲状腺激素及其代谢物的结构 第一节 甲状腺激素 【药理作用】 1．维持正常生长发育：能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的发育。甲状腺功能不足，呆小病、黏液性水肿。 2．促进代谢和产热：促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率，使产热增多。 3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性。 T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。 第一节 甲状腺激素 【临床应用】 1．甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。 2．单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足， 并抑制TSH过多分泌。 3．其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。 第一节 甲状腺激素 【不良反应】 * 甲亢症状（心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等）、重则可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。 * 可用β受体阻断药对抗。 第一节 甲状腺激素 抗甲状腺药是治疗各种原因引起的甲状腺功能亢进的有效药物。包括 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平) 第二节 抗甲状腺药 【药理作用及机制】 1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。 2．抑制外周组织的T4转化为T3。 3. 减弱β受体介导的糖代谢 4．免疫抑制作用。 第二节 抗甲状腺药 【临床应用】 1．甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。 2．甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。 3．甲状腺危象的治疗 主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并立即应用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成 第二节 抗甲状腺药 【不良反应】 1．过敏反应。 2．胃肠道反应。 3．粒细胞缺乏症。 4．甲状腺肿及甲状腺功能减退。 第二节 抗甲状腺药 二、碘及碘化物 【药理作用】 1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。 2.大剂量碘有抗甲状腺作用。 主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。 第二节 抗甲状腺药 第二节 抗甲状腺药 【临床应用】 1. 甲亢的手术前准备 一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。 2. 甲状腺危象的治疗 可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。 【不良反应】 1．一般反应 上呼吸道刺激等。 2．过敏反应。 3．诱发甲状腺功能紊乱。 第二节 抗甲状腺药 三、?受体阻断药 【药理作用】 阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象，适用于不宜用