第二章液体药剂-资料.ppt

第一节 概述 液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 一、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高 给药途径广（内、外服） 便于分剂量取用 便于服用（儿童和老年人） 减少胃肠道刺激 稳定性差（降解、霉变） 携带不便 二、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散 浓度准确、稳定、久贮不变 分散媒最好是用水,其次是稀乙醇或乙醇,最后再考虑其它毒性小的有机分散媒 制剂应适口、无刺激性 制剂应具有一定的防腐能力 包装容器大小适宜，便于病人服用 三、液体制剂的分类 （一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；药物以分子或离子状态分散在液体分散介质中(真溶液)。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 ?内服液体制剂： 合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小，不影响药效和含量测定 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂 水：蒸馏水和精制水 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，（CH3）2SO，促进药物对皮肤的渗透 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：有稳定作用 脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯 （一）增溶剂（solubilizer） 表面活性剂: HLB(hydrophile-lipophile balance) （二）助溶剂（hydrotropy agent） （三）潜溶剂（cosolvent） （四）防腐剂（preservative） 1、对羟基苯甲酸酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数?，抑菌作用?，溶解度? 混合使用 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭） 5、醋酸氯已定 1、甜味剂：甜菊苷、糖精钠、蛋白糖（阿司帕坦）、木糖醇 2、芳香剂：香料、香精—薄荷油 3、胶浆剂： 4、泡腾剂：酸+NaHCO3?CO2 （六）着色剂（Colouring Agent） 改善外观，识别浓度、用法 1、天然色素 2、合成色素 第三节、低分子溶液剂 一、溶液剂（solutions） 药物完全溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 溶解法：复方碘溶液 稀释法：50％硫酸镁 化学反应法：氢氧化钙溶液 应注意的问题 挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 溶解法：甲法：一般取挥发性物质2g或2ml，加蒸馏水1000ml，振摇使饱和，静置12小时或更长时间，用湿润的滤纸过滤，并经滤纸加入蒸馏水至1000ml。乙法：将挥发油先与其3-8倍重的滑石粉或与足量精制硅藻土或滤纸浆充分混合，再加蒸馏水1000ml，在10分钟内充分搅拌此混合物数次后过滤，再通过滤器加蒸馏水至1000ml。 蒸馏法 稀释法 制法：取薄荷油加滑石粉15g混匀，倾入盛有适量蒸馏水的瓶中，密塞振摇10min，以滤纸反复过滤至澄明，加蒸馏水至1000ml即得。 含药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。 1、溶解法（蔗糖） 1）热溶法 2）冷溶法 2、混合法（糖浆） 《中国药典》2005年版二部 含蔗糖量不低于45%（g/ml） 除另有规定外，一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量 根据需要可加入附加剂，如需加入防腐剂，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，羟苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%；如需加入其他附加剂，其品种与用量应符合国家标准的有关规定，不影响产品的稳定性，并应避免对检验产生干扰，必要时加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇 除另有规定外，糖浆剂应澄清，在贮存期间不得有发霉，酸败，产生气体或其他变质现象 糖浆剂应密封，在不超过30摄氏度处贮存 进行最低装量检查和微生物限度检查 糖浆剂生产中易出现的问题 变色问题 例：单糖浆 制法：取850g蔗糖溶于450ml沸蒸馏水中，继续加热至100摄氏度溶解，趁热用几层纱布或薄层棉花滤过，从滤器加热蒸馏水至全量。 系指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂 一般以醇或有机溶剂作为溶剂 大多为消毒