2012南方医科大学药综真题答案.doc

2012年南方医科大学硕士研究生入学考试试卷 考试科目:药学综合 药理学 名词解释（15分） 1.半衰期 血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 2.药物效价 药物达一定药理效应所需的剂量，反应药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。(如大肠杆菌、酵母、哺乳动物细胞等)后所获得的表达产物(蛋白质或多肽)。 简答（30分） 一线抗高血压药物的种类，每类举一例 答：①利尿药：氢氯噻嗪；钙拮抗药：硝苯地平；β受体阻断药：普萘洛尔；血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利；AT1受体阻断剂：氯沙坦。 副作用　药物在治疗剂量内产生的与用药目的无关的作用。 毒性反应　由于用药剂量过大、或用药时间过长、或病人对药物过于敏感所产生的危害反应。 变态反应　又称之为过敏反应，是致敏病人对某种药物的特殊反应。该反应仅发生于少数病人身上，和已知药物作用的性质无关，和剂量无线性关系，反应性质各不相同，不易预知。 继发性反应? 是药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾，是一种治疗效果引起的另一种不良反应。如抗感染治疗引起的菌群失调症。 后遗效应? 停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应。 致畸作用? 能作用于妊娠母体，干扰胚胎的正常发育，导致先天性畸形的毒性作用。 ：（1）H2受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁；（2）胃泌素受体阻断药：丙谷胺 ；（3）M1胆碱受体阻断药：丙胺太林、阿托品、哌仑西平、替仑西平；M1胆碱受体（4）胃质子泵抑制药：奥美拉唑（拉唑类）α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。机制：1.产生灭活酶； 2.改变靶部位； 3.增加代谢拮抗物； 4.改变通透性； 5.加强主动外排系统； 6.其他 ：1针对感染病原菌选择已知抗菌作用最强药物,在可能情况下应尽量选用窄谱药物;2使用抗菌药物时,剂量应给够,疗程应给足,以彻底杀灭感染病原菌,减少耐药变异菌株衍生的危险性;3针对感染病原菌使用已知能阻止其耐药性发生的联合用药方案;4使用抗菌药物进行化疗预防时一定要有明显指征,疗程要尽可能短,以避免筛选出或诱导出耐药菌株;5避免环境的抗菌药物污染;6对已知耐药菌感染的病人应予以隔离,对其医疗护理后应认真进行洗手和其他隔离预防措施,以避免耐药菌株的传播和交叉感染的发生;7．医院应加强耐药菌的流行病学监测,发现问题立即处理,制定或修订控制措施;医院应加强抗菌药物的管理,制定和施行防止滥用抗菌药物的措施。C等，均可阻止变色。 卡托普利的结构，活性和副作用 卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链。 Captopril具有良好的抗高血压作用，通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。 用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用 抗艾滋病药物的构效关系 答： 问答题（30分） 1.糖皮质激素在糖代谢和盐代谢中的作用 答：肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基，并在环A上具有△4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键，只有△1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3～5倍。可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有