注射剂的溶剂与附加剂.pptVIP

（四）渗透压调节剂 两种不同浓度的溶液被一理想的半透膜隔开，这种半透膜只许溶剂透过而溶质不能透过，纯溶剂从低浓度溶液向高浓度溶液转移，这种促使溶剂转移的力就是渗透压。 高浓度溶液的渗透压大，即它对溶剂的吸引能力大。 1.有关渗透压的基本概念 在半透膜的右侧为纯溶剂(水），左侧为溶液。 纯溶剂分子则可以自由通过半透膜，而药物分子（或NaCl质点）不能通过。 结果在半透膜的两侧将产生一个压力差Δπ，这就是溶液的渗透压 （osmotic pressure）。 半透膜 纯溶剂 药物溶液 渗透压的示意图 Δπ P * 对于静脉注射，着眼对红细胞的影响，认为红细胞膜为一半透膜，如果注射液的渗透压过低时，水分子穿过细胞膜进入红细胞内，使红细胞胀破，导致溶血。大量注入这类低渗溶液，将使人感到头胀、胸闷，严重的可发生麻木、寒战、高烧、尿中出现血红蛋白。 当静脉注入高渗溶液时，红细胞内水分渗出而出现红细胞萎缩，但只要注射速度缓慢、量不大，血液可自行调节使渗透压很快恢复正常，所以不致发生不良严重影响。 因此，输液必须调节其等渗性，在设计输液配方时，除甘露醇等临床特殊要求具有较高渗透压的输液外，一般输液都要求具有等渗性。临床上尤其不能使用低渗输液。 2.注射剂对渗透压的要求 如果注射液渗透压过高或过低时，肌肉注射也能产生刺激性，且影响吸收。 脊椎腔内注射，由于易受渗透压的影响，必须调至等渗。 按我国相关规定，对静脉输液、营养液、电解质或渗透利尿药（如甘露醇注射液），应在标签上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医生参考。 等渗溶液(Iso-osmotic solution)：是指渗透压与血浆相等的溶液，因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学实验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。 但是，根据这个概念计算出的某些药物（如甘油、丙二醇、盐酸普鲁卡因、尿素等）的等渗溶液，会发生不同程度的溶血现象，因而人们提出了等张溶液的概念。 等张溶液(Isotonic solution)：是指与红细胞膜张力相等的溶液（亦即：红细胞在其中保持正常大小的溶液），在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。 3.等渗溶液与等张溶液 由于等渗和等张溶液的定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液不一定等渗。 红细胞膜对于许多药物的水溶液来说可视为理想的半透膜，即它只能让溶剂分子出入，而不让溶质分子通过，因此，许多药物的等渗浓度与等张浓度相同或相近。如0.9%氯化钠溶液，既是等渗溶液又是等张溶液。 但有些药物如盐酸普鲁卡因、甘油、尿素等，红细胞膜就不能看做理想的半透膜，因它们能迅速自由地通过细胞膜，同时促使细胞膜外水分进入细胞，使红细胞胀大破裂，引起溶血。 为避免溶血的发生，注射剂中应加入一定量的渗透压调节剂（常用氯化钠、葡萄糖）。 原理：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。人的血浆与泪液的冰点均为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液其冰点降至-0.52℃，即与血浆等渗。 计算公式： （1）冰点下降数据法 4.等渗调节计算方法 W：配制100mL等渗溶液需加等渗调节剂的量（g）； a ：未调节的药物溶液的冰点下降度数（℃），若溶液中含有：两种或两种以上物质时，则为各物质冰点降低值的总和； b： 1%（g/mL）等渗调节剂的冰点降低度数（℃）。 例1 用氯化钠配制100ml等渗溶液，问需要多少氯化钠？ 解：从表中查得，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃，设氯化钠在等渗溶液中的浓度为X%，则：1%: X% = 0.58: 0.52。 解之得：X=0.9，即配制100ml的等渗氯化钠溶液需0.9g氯化钠。 因此，临床上将0.9%氯化钠溶液称为等渗溶液。 练习：用无水葡萄糖配制100ml等渗溶液，问需要多少葡萄糖？ 例2 配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？ 查表，a=0.12×2=0.24℃，b=0.58℃，代入上式： 答：需加入氯化钠0.48g，可使100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。 原理：与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量，用E表示。 计算公式： （2）氯化钠等渗当量法 4.等渗调节计算方法 X：配成V毫升的等渗溶液需加的氯化钠量（g）； V：欲配制溶液的体积（mL）； E：药物的氯化钠等渗当量（可查表或测定）； W：配液用药物的重量（g）。 例2 配制100ml 2%盐酸普鲁卡因溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？ 答：需加入氯化钠0.54g，可使100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液。 （五）其他附加剂 增溶剂：聚山梨酯-80； 乳化剂：卵磷脂、泊洛沙姆188等； 助悬剂：明胶、MC、HPMC等； 延效剂：PVP； 局部止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因、盐