药理学课程β内酰胺类抗生素资料.ppt

临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的?-内酰胺类抗生素 化学结构均含有β-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。 天然青霉素（PG） 青霉素G（penicillin G），是5种青霉素（X，F，G，K，双H）之一 为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定，易降解失效，故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示，其他青霉素均以mg为剂量单位。 青霉素 G（Penicillin G） 第一个用于临床的抗生素 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 性质：不稳定 （1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱 【药动学】 抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs：细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态和功能相关，维持细菌生命必需。 其中，最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶  抗菌特点： 1. 对 G＋作用强，对G－作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响 【抗菌作用】 【临床应用】 敏感菌感染的首选药，但须病人对青霉素不