天然药物化学 要点.ppt

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* 7. 离子交换色谱 常用的固定相有离子交换树脂,使用较少。 三. 根据物质溶解度的差别进行分离 利用温度不同引起溶解度改变,如结晶、重结晶; 在溶液中加入另一种溶剂,改变混合溶剂的极性, 使部分物质沉淀析出; 3. 加酸或碱调节溶液PH值,改变分子的存在状态,从而改变溶解度,如生物碱的提取。 * 四. 膜分离法 原理:利用天然或人工合成的高分子膜,以外加 压 力或化学位差为推动力,进行分离。 超滤膜:多糖、多肽、蛋白质等(溶剂、小分子能通 过滤膜,而大分子被膜截留。) * * 根据以上的讲解,我们现在可以了解整个天然产物的提取分离流程,大体如下: 天然药物原料 提取 总提物 萃取 不同极性部位 各种手段分离 天然产物(有效成分) 课后思考: 1. 天然产物有效成分的提取方法有哪些?目前主要方法是什么? 2. 常用溶剂的极性大小顺序是怎样的?采用溶剂提取法应如何选 择提取溶剂? 3. 溶剂提取法中主要的提取方法有哪些?各有何特点? 4. 有效成分的分离精制方法有哪些?最常用的方法是什么? 5. 查阅文献,银杏提取物的生产工艺。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 总 论 第三节 天然产物的提取分 离方法 * * * 原料(动植物、微生物、矿物) 提取物 单体化合物 (结构、药理活性) 有效成分(有活性的,药效基础) 提 取 分 离 天 然 药 物 化 学 天然药物化学研究的对象就是一些天然药物(如,动植物、微生物、矿物质等),研究内容就是在其中寻找有效成分。 有效成分:具有明显生理活性或者医疗价值的、有一定分子式、结构式、具有单一物理常数的单体成分。有效成分是天然药物发挥作用的基础。 提取:指从原药材中将化学成分尽量提出的过程。 分离:是把提取物中所含的各组分分开的过程。 天然产物的研究是从有效成分的提取、分离工作开始的。 这就是一个去粗取精的过程。 * 提取方法 溶剂提取法 水蒸汽蒸馏法 其他提取方法 其他方法 1 2 3 * 原理:溶剂透入药材粉末的细胞膜,溶解溶质,形成细胞内外溶质浓度差,将溶质渗出细胞膜,达到提取得目的。 特点:溶剂不同,渗出物不同。 一、溶剂提取法(应用最普遍) * 1. 溶剂的选择 一、溶剂提取法(应用最普遍) 要点:相似相溶原则,即极性大的成分易被极性大的溶剂提取出来, 极性小的成分易被极性小的溶剂提取出来。 注意点: a. 对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小; b. 不与有效成分起化学反应; c. 沸点适中易回收,低毒安全。 * 常用溶剂的极性大小顺序: 石油醚苯氯仿乙酸乙酯正丁醇丙酮甲醇(乙醇)水 石油醚、氯仿等。提取油脂、挥发油、游离甾体及萜类等。 甲醇、乙醇、丙酮等。提取苷类、生物碱及有机酸盐类。 亲脂性有机 溶剂 亲水性有机 溶剂 水 糖类、氨基酸、蛋白质及无机盐类等。 * 煎煮法:简便、大部分成分可被提取出来。 缺点:对含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用,含糖多的难过滤。 b. 浸渍法:适宜于含淀粉、 树胶、果胶、粘液质较多 的中药。 优点:安全方便 。 缺点:溶剂用量大、时间长、效率不高。水做溶剂时 易霉变。 2. 常用的操作方法 一、溶剂提取法(应用最普遍) * c. 渗漉法:装筒—浸泡— 流出( 收集) 。 优点: 效率较高,提取较完全。 缺点: 溶剂用量大,时间长。 * d. 回流提取法:以有机溶剂加热提取时,为了减少溶剂的损失,加冷凝管。 优点:效率高。 缺点:含有遇热易变的成分不能使用,操作繁琐。 * e. 连续回流提取法:实验室的索氏提取器。 原理:利用溶剂的回流,使药材粗粉连续不断的纯溶 剂提取。 优点:效率高,溶剂用量少。 缺点:时间长; 含有遇热易变的 成分不能使用。 * f. 超临界流体萃取法 超临界流体 (supercritical fluid, SF):处于其临界温度 (Tc)和临界压力 (Pc)以上,介于气体和液体之间的流体。具有气体和液体的双重特性:低粘度、高扩散系数、高密度和高溶解度特性。 其中以CO2最为常用 。 中药有效成分的提取方法 * 超临界流体萃取法 (supercritical fluid extraction, SFE): 在超临界状态下,将超临界流体与待提取的物质接触,通过控制不同的温度、压力,使超临界流体有选择性地把极性、沸点、分子量各异的成分顺次提取出来,此萃取方法称为超临

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