第2章药效学概论.pptVIP

第二章 药物效应动力学 谢 谢！ 概 述 药物作用机制（又称药物作用原理）是研究药物在体内何处如何发挥作用的。作为药物的直接使用者，明确药物作用机制，也将有助于理解药物的作用及不良反应的本质，从而为提高药物疗效、减少或避免不良反应的发生及合理用药提供理论依据。 一、药物作用机制的类型 多数药物的药理作用及作用机制与其特异的化学结构有密切的关系，这种药物结构与效应之间的关系称为药物的构效关系，根据药物的作用机制是否与其化学结构有关可分为非特异性药物作用机制和特异性药物作用机制： （一）非特异性药物作用机制 作用机制比较简单，与药物的理化性质有关，与化学结构关系不大，主要是通过药物与机体靶细胞成分之间的初始理化反应，如吸附作用、沉淀作用、渗透压改变、离子交换、酸碱中和、氧化还原、水解结合反应等，引起细胞内外环境的改变产生药理作用。如渗透性泻药硫酸镁口服后引起的肠内渗透压升高而导泻，治疗便秘；抗酸药中和胃酸治疗消化性溃疡等。 （二）特异性药物作用机制 药物作用与药物的化学结构有关，常见的有以下几种： 1、参与或干扰细胞代谢 2、影响递质释放或激素分泌 3、影响酶的活性 4、影响细胞膜离子通道 5、影响核酸代谢 6、影响免疫功能 7、作用于受体 药理教研组 药理教研组 在量效关系中效应有两种表达方法，一种是 量反应，即在个体上反映的效应强度并以数量的分级来表示，其量效曲线称 量反应 的量效曲线。另一种是 质反应即在一群体中某一效应（如死亡、生存、惊厥、睡眠等）的出现，以阳性反应的出现频率或百分比表示，其量效曲线称 质反应 的量效曲线。 1．无效量：即药物剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现药理效应的剂量。 2．最小有效量（浓度）：随着剂量的增加，引起药理效应所需的最小剂量（浓度），也称阈剂量（阈浓度）。 3．极量：能引起最大效应而又不至于中毒的剂量，又称最大治疗量。极量是国家允许使用的最大剂量，即安全剂量的极限，超过极量有中毒的危险，除非特殊需要，一般不允许超过极量用药。 4．治疗量和常用量 ：介于最小有效量与极量之间，可使机体产生疗效而不引起毒性反应的剂量范围称为治疗量。在治疗量中，采取比最小有效量大而小于极量，疗效显著而安全的剂量范围称为常用量。 5．最中毒量和最小致死量：药物引起毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。药物引起死亡的最小剂量称为最小致死量。 在量效关系中效应有两种表达方法，一种是 量反应，即在个体上反映的效应强度并以数量的分级来表示，其量效曲线称 量反应 的量效曲线。另一种是 质反应即在一群体中某一效应（如死亡、生存、惊厥、睡眠等）的出现，以阳性反应的出现频率或百分比表示，其量效曲线称 质反应 的量效曲线。 第二节 药物的量效关系 本章主要内容 第三节 药物的作用机制 第一节 药物作用的基本规律 掌握药物的基本作用、药物作用的类型、药物作用的类型； 熟悉药物量效关系的特点； 理解药物的作用机制及受体理论。 学习要点 第一节 药物作用的基本规律 药物作用——药物效应 （初始） （结果） 药物的基本作用 药物作用的类型 药物作用的两重性 本节主要内容 一、药物的基本作用 1、兴奋作用：凡使机体原有功能增强的作用称兴奋作用，如肾上腺素加快心率、地高辛增强心肌收缩力等。 2、抑制作用：凡使机体原有功能减弱的作用称抑制作用，如阿托品对腺体分泌的抑制作用、氯丙嗪的降温作用等。 二、药物作用的方式 （一）局部作用和吸收作用 局部作用是指药物未被吸收入血在用药部位产生的作用，如抗酸药中和胃酸的作用、甘露醇的导泻作用。 吸收作用是指药物从用药部位吸收进入血液循环后分布到各组织器官后所产生的作用，又称全身作用。 （二）直接作用与间接作用 直接作用又称原发作用，是指药物与组织器官直接接触后所产生的作用，如强心苷直接作用于心脏，加强心肌收缩力的作用。 间接作用又称继发作用，是指由直接作用所引发的其他生物效应，主要是由于机体的整体性而产生的神经反射或生理调节等效应，如强心苷通过兴奋心脏、增加心输出量反射性兴奋迷走神经减慢心率的作用属于间接作用。 （三）药物作用的选择性 是指药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱。 药物作用的选择性既是药物分类的依据，又是临床选药的依据