第五章影响药物吸收的生理因素.docVIP

第五章 影响药物吸收的生理因素 体内药物的吸收取决以下三方面：药物的理化性质；药物的特性；药物的吸收部位的构造和生理功能。它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要（第六章）。本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。药物在吸收过程中的生理和病理因素，对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。 1.细胞膜的性质 在药物吸收过程中，药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。 胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。一些极性分子不能穿过细胞膜，但是能透过细胞间隙，这种透过方式被称为胞间转运吸收。图5-1描述了这两种方式的不同之处。有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。 细胞膜是细胞的一种重要结构，它把包围整个细胞（血浆原生质膜），并且起到细胞和组织间液的边界作用。此外，细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官（例如，线粒体）。从功能上来说，细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。细胞膜是半透膜，水、一些小分子和脂溶性分子能透过，但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。 图5－1 小肠上皮细胞转运载体。长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。主动转运载体的同向箭头