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1、50S核糖体亚基功能与作用机制
50S核糖体亚基具有催化肽酰转移的活性、防止合成中的肽链被水解、为G蛋白因子(用于辅助转录起始、延伸及终止提供结合位点)并辅助合成后的肽链折叠从而形成蛋白质。
2、首次接触效应
是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显地效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
3、抗生素的后效应 Postantibiotic Effect, PAE 是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。它可被看作为病原体接触抗生素后复苏所需要的时间。
8、传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现?
答:(1)传出神经系统受体主要分为乙酰胆碱受体和肾上腺素受体亚型,乙酰胆碱受体包括M受体和N受体,肾上腺素受体亚型包括α受体和β受体。
(2)M受体主要分布在自主神经、心肌和平滑肌,N受体主要分布在神经节和骨骼肌,α受体主要分布在皮肤、黏膜的血管,β受体主要分布在心脏和血管支气管平滑肌。
(3)M样作用:①皮肤黏膜血管、骨骼肌血管、冠状血管的舒张;
②心脏抑制,心力降低,心率降低,传导降低;
③瞳孔括约肌收缩;
④支气管平滑肌收缩;
⑤胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩;
⑥腺体分泌增加。
N样作用:神经兴奋、骨骼肌收缩。
α受体使血管收缩。β受体使骨骼肌血管扩张和支气管平滑肌松弛。
9、传出神经的基本生理功能
传出神经所支配的效应器中除骨骼肌只受运动神经支配外,多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与胆碱能神经的双重支配,并且在多数情况下他们的作用表现互相颉颃,但从整体来看,这两类神经功能的相互颉颃并不是对立的,而是在中枢神经系统调节下,使它们的功能既对立又统一。在实际情况下,只有两者辩证的对立和统一,才能使机体的生理机能更好地适应内、外环境变化的需要,维持正常的生理状态。传出神经的主要功能见表5-1。
效应器官 肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 效应 受体 效应 受体 心
脏 心肌 收缩力加强 a1、β1 收缩力减弱 M 窦房结 心率加快 β1 心率减慢 平
滑
肌 血
管 皮肤、黏膜 收缩 α 扩张 腹腔内脏 收缩*、扩张 α﹡、β2 骨骼肌 扩张* α、β2﹡ 扩张(交感神经) 冠状动脉 扩张* α、β2﹡ 支气管 松弛 β2 收缩 胃肠、膀胱 松弛 β2 收缩 胃肠、膀胱括约肌 收缩 α 松弛 眼虹膜 辐射肌收缩(散瞳) α 括约肌收缩(缩瞳) 腺
体 唾液腺 分泌少量稠液 α 分泌多量稀液 汗腺 分泌(马、牛)** α 分泌(交感神经) 植物神经节 兴奋 N1 肾上腺髓质 分泌(交感神经节前纤维) 骨骼肌 收缩 N2 注:﹡表示占优势;﹡﹡马、牛支配汗腺的一小部分交感神经属肾上腺素能神经。
10、传出神经药物的作用方式
1.直接作用于受体,通过兴奋或抑制受体产生作用? 大多数传出神经药物能直接与受体结合而发挥作用。结合后兴奋受体,产生与递质相似作用的药物,称为拟似药或激动药,如拟胆碱药、拟肾上腺素药。结合后抑制受体,阻止递质与受体结合,产生与递质相反作用的药物,称为颉颃药或阻断药,如抗胆碱药、抗肾上腺素药。
2.通过影响递质的释放、储存和转化产生作用?? 如抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶活性,减少Ach的破坏,产生拟胆碱作用。如麻黄素可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA;氨甲酰胆碱可促进胆碱能神经末梢释放Ach;阿拉明可取代囊泡中的NA,促进其释放,而发挥拟肾上腺素作用;利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢囊泡的NA的摄取,使囊泡内贮存的NA逐渐减少,甚至耗竭,妨碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导,表现出颉颃去甲肾上腺素能神经的作用等。影响递质生物合成的药物较少,无临床应用价值。
11、传出神经药物分类?
传出神经药物按药物作用的主要部位 受体 及作用性质 拟似或颉颃,激动或阻断 进行分类,见表5-2。
表5-2? 作用于传出神经系统药物分类
分类 药物 作用部位及性质 拟胆
碱药 节前、节后拟胆碱药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、槟榔碱 兴奋N、M胆碱受体 节后拟胆碱药 氨甲酰甲胆碱、毛果芸香碱 兴奋M胆碱受体 抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏 抑制胆碱酯酶 抗胆
碱药 节后抗胆碱药 阿托品、山莨菪碱 阻断M胆碱受体 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱、筒箭毒碱、潘克罗宁 阻断N2胆碱受体 拟肾上腺素药 肾上腺素 兴奋α、β受体 麻黄碱 兴奋α、β受体并促进递质释放 去甲肾上腺素 兴奋α受体 异丙肾上腺素 兴奋β受体 抗肾上腺素药 酚妥拉明 阻断α受体 心得安
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