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解热镇痛药 解热镇痛药（antipyretic analgesic）是一类具有解热、镇痛药理作用，而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因此，本类药物又称为解热镇痛抗炎药，也常被称为阿司匹林类药物（代表药为阿司匹林）；另外为了与甾体抗炎药糖皮质激素类药物相区别，也常被称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。 解热镇痛抗炎药 阿司匹林类药物 非甾体抗炎药 non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs Antipyretic and analgesic drugs refer to drugs that have antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory effects. They are usually used to treat the symptoms and signs of inflammation. They are called non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs. 概 述 一、NSAIDs的药理作用及作用机制 二、有关环氧酶COX的基本概念 三、药物分类 概 述 一、NSAIDs的药理作用及作用机制 作用机制：抑制体内不同部位的PG合成酶（即环氧酶cyclooxygenase，COX）,从而减少PGs（前列腺素）的生物合成。目前认为这是它们共同作用的药理学基础。 NSAIDs的药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎、抗风湿作用 1、解热作用 作用机制：抑制中枢部位COX的活性，使PG生成减少。 发热的发生机理：正常体温由下丘脑控制，产热和散热为一动态平衡。当病原体或其毒素引起白细胞释放内致热原，继而使下丘脑体温调节中枢前列腺素类生物活性物质（PGs）生成增多，PGs可使体温调定点升高，37℃上移，产热大于散热，体温升高。 非甾体抗炎药通过抑制中枢部位PG的合成，使体温调定点下移，散热增加，恢复正常体温。 1、解热作用 作用机制：抑制中枢部位COX的活性，使PG生成减少。 降温特点：（与氯丙嗪的降温作用比较） 这类药物只降低发热体温，对正常体温没有影响；而抗精神病药氯丙嗪不仅降低发热体温，而且也能降低正常体温。 2、镇痛作用 作用机制：主要抑制外周部位COX的活性，使PG生成减少。 疼痛的产生机制：在组织损伤或发炎时，局部可产生释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)例如PGs前列腺素物质、缓激肽、组胺等等。 非甾体抗炎药通过抑制炎症部位PG合成，阻断其致痛，从而发挥镇痛作用。 2、镇痛作用 作用机制：主要抑制外周部位COX的活性，使PG生成减少。 作用特点：（与吗啡类镇痛药比较） （1）镇痛作用不如吗啡类药物强。只适用于轻、中度疼痛。尤其对临床常见的慢性钝痛效果好例如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛等；对严重剧痛和内脏绞痛无效。 （2）镇痛时对疼痛的情绪反应影响很小，没有欣快现象，对呼吸亦无抑制作用。故临床应用广泛。 3、抗炎、抗风湿作用 作用机制：抑制外周部位COX的活性，使炎症部位PG生成减少从而缓解炎症反应。 炎症一般表现为红、肿、热、痛；炎症的产生需要致炎介质，致炎介质有组胺、五羟色胺、白三烯、缓激肽、PGs。PGs也是参与炎症反应的主要活性物质。 非甾体抗炎药通过抑制外周部位PG的合成从而缓解炎症反应，使渗出充血减轻、退热、止痛，尤其在炎症的急性期效果最好。 3、抗炎、抗风湿作用 作用机制：抑制外周部位COX的活性，使炎症部位PG生成减少从而缓解炎症反应。 注意： （1）除苯胺类，大多数非甾体抗炎药具有抗炎抗风湿作用。 （2）仅有对症治疗作用，缓解急性症状（红、肿、热、痛），不能根治。 二、有关环氧酶COX的基本概念 COX有两种同工酶：COX-1和COX-2 COX-1为结构型，COX-2为诱导型 COX-1主要功能：保护胃肠粘膜、调节血小板聚集（TXA2）、调节外周血管阻力（PGI2）； COX-2主要功能：在各种损伤和生物因子的诱发下催化AA生成致热致炎致痛物质PGs。 NSAIDs的解热镇痛抗炎作用与抑制COX-2有关，而抗血栓作用及胃肠反应等多数不良反应与抑制COX-1有关。 三、药物分类 非选择性COX抑制药：五类（化学结构） 1、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 2、苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 3、吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）、舒林酸 4、丙酸类：布洛芬（芬必得）、萘普生等 5、其他类：保泰松、双氯芬酸 选择性COX-2抑制药： 美洛昔康、塞来昔布、尼美舒利 第一节 非选择性COX抑制药 一、水杨酸类（