2015执业药师药一总结教程分析.doc

药 剂 学 第一章 药物与药学知识 第一节 药物与药物命名 1. 药物的来源与分类 ①化学合成药物：小分子无机或有机药物 ②来源于天然产物的化学药物：发酵方法得到的抗生素，半合成抗生素和半合成得到的天然药物 ③生物技术药物：重组蛋白质药物、抗体、细胞因子、寡核苷酸药物和疫苗 2.常见的药物命名 ①通用名:也称国际非专利药品名称(INN).具有强制性和约束性,不可用作商标注册.也是药典中使用的名称.不是最终的药品 ②化学名 ③商品名:最终产品,注册和申请专利保护 第二节 药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 1.剂型的分类 按物质形态分类: ①液体剂型②固体剂型 ③半固体剂型:软膏剂,糊剂,凝胶剂等液体 剂型④气体剂型:气雾剂,部分吸入剂 按给药途径分类: ①经胃肠道给药剂型 ②非经胃肠道给药剂型:(1)注射给药(2)皮肤给药(3)口腔给药(4)鼻腔给药(5)肺部给药(6)眼部给药(7)直肠、阴道、尿道等部位的给药：灌肠、栓剂给药 按分散系统分类: (1)真溶液型（2）胶体溶液型（3）乳剂型（4）混悬型（5）气体分散型（6）微粒分散型（7）固体分散型 按制法分类：浸出制剂，无菌制剂等 按作用时间分类：根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等 2.药物剂型的重要性 ①可改变药物的作用性质 ②可调节药物的作用速度 ③可降低（或消除）药物不良反应 ④可产生靶向作用 ⑤可提高药物的稳定性 ⑥可影响疗效 3. 药用辅料作用 ①赋型②使制备过程顺利③提高药物的稳定性④提高药物的疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性 二、药物稳定性及药用有效期 1药物制剂稳定性变化 物理变化: ①混悬剂中药物颗粒结块②结晶生长③乳剂的分层、破裂④胶体制剂的老化⑤片剂崩解度、溶出速度的改变 化学变化: 水解, 氧化,还原,光解,异构化,聚合,脱羧 生物变化:霉败 2.药物的化学降解途径 水解 ①酯类（包括内酯）药物的水解：普鲁卡因,乙酰水杨酸 ②酰胺药物的水解：头孢菌素类、青霉素类、氯霉素、巴比妥类，对乙酰氨基酚，利多卡因 氧化 ①)烯醇类：维生素C②酚类药物：水杨酸钠，左旋多巴，吗啡，肾上腺素③其他: 磺胺嘧啶钠,氨基比林、安乃近,盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪 异构化 毛果芸香碱，左旋肾上腺素，维生素A,麦角新碱 聚合 氨苄西林浓的水溶液贮存过程中发生聚合 脱羧 对氨基水杨酸钠, 普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸 3.影响药物制剂稳定性因素 处方因素 外界因素 PH值 温度 广义的酸碱催化:常用缓冲剂磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸櫞酸盐 光线 溶剂:采用介电常数(ε)低的为溶剂降低药物的分解的速度 空气 离子强度μ 金属离子 表面活性剂 温度和水分 辅料 包装材料 4.药物制剂稳定化的方法 ①控制温度②调节PH③改变溶剂④控制水分及湿度⑤遮光⑥驱逐氧气或充惰性气体:CO2、N2⑦加入抗氧剂或金属离子络合剂⑧其他方法：改进剂型或生产工艺(制成固体剂型、微囊或包合物,采用直接压片或包衣工艺)，制备稳定的衍生物，加入干燥剂或改善包装 水溶性抗氧剂: 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠 偏酸性药液 亚硫酸钠、硫代硫酸钠 偏碱性药液 油溶性抗氧剂: 2,6－二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E、叔丁基对羟基茴香醚（BHA） 5.药物稳定性实验方法 ①影响因素试验：（强化试验）是在比加速试验更激烈（高温、高湿、强光）的条件下进行。原料药要求进行此顶试验 ②加速试验：超常条件、原料与制剂均需进,预测产品的有效期 ③长期试验（留样观察法）:确定样品贮存期和有效期 6.药品有效期 t0.9=0.1054/k t1/2=0.693/k 三、药物制剂配伍变化和相互作用 1. 药物配伍使用的目的 ①协同作用，增加疗效②提高疗效，延缓或减少耐药性③拮抗作用，以克服不良反应 ④预防或治疗合并症或多种疾病 2.药物配伍变化的类型 物理配伍变化 溶解度改变: 氯霉素注射液（含甘油、乙醇、丙二醇等）加入5%葡萄糖注射液中析出氯霉素 吸湿、潮解、液化与结块: 冰片、樟脑与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效 粒径或分散状态的改变 化学的配伍变化 浑浊或沉淀: ①PH改变产生沉淀,如20%磺胺嘧啶钠注射液（ph为9.5~11）,与10%葡萄糖注射液（ph为3.5~5.5）使磺胺嘧啶析出 ②水解产生沉淀，硫酸锌滴眼液，苯巴比妥钠水溶液 ③生物碱盐溶液的沉淀，生物碱盐溶液当与碘、碘化钾、鞣酸、乌洛托品等相遇时产生沉淀，黄芩苷和黄连素在溶液中产生沉淀 化学的配伍变化 变色: 酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深，维生素C与烟酰胺，多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液逐渐变成粉红至紫色，氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色 产气: 碳酸盐、碳酸氢钠