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药理学答案 一、药理学总论 1.简述药物主动转运和被动转运的特点？ 被动转运：①逆浓度梯度②转运速率和膜两侧浓度差成正比③不耗能 简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物按此种方式通过生物膜。 特点：①扩散速度与药物的脂溶度成正比②受脂溶性、极性的影响③扩 散速度与浓度差成正比④与药物解离度有关⑤不需载体：无饱和性及竞争抑制⑥非解离型脂溶性高：易转运 滤过（通过膜孔）：①水溶小分子易通过②顺浓度梯度③不耗能④不需载体→无饱和性及竞争机制。 易化扩散：①载体参与，有饱和性及竞争机制②不耗能③顺浓度梯度④某些药物的转运 主动转运：①顺浓度梯度②载体参与有选择性、竞争性和饱和性③消耗能量④少数药物的转运方式 简述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系？ ⑴细胞色素P450单加氧酶系（CYP）:参与内源性物质和药物、环境化合物外源性物质的代谢。 ⑵含黄素单加氧酶系（FMO）：与CYP共存于肝脏内质网，主要参与水溶性药物的代谢。代谢后的产物基本无活性。 ⑶环氧化物水解酶系（EH）：将某些药物经CYP代谢后生成的环氧化物进一步水解变成无毒和毒性很小的代谢物。 ⑷结合酶系：主要参与Ⅱ相药物结合反应，可迅速种植代谢产物毒性。 ⑸脱氢酶系：对许多药物和体内活性物质进行代谢。 关系： 药酶诱导剂：药物→酶活性↑→代谢↑t1/2↓浓度↓药效↓ （巴比妥类） →肝药酶活性↑ 药酶抑制剂：药物→酶活性↓→代谢↓t1/2↑浓度↑药效↑ （异烟肼）→肝药酶活性↓ 3.试从药物与受体的相互作用简述激动药与拮抗药的特点？ 激动药：既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并激动受体产生效应。依 其活性大小分为完全激动药和部分激动药。 拮抗药：有较强亲和力但没有内在活性，也能与受体结合，占据受体拮抗剂 动药。 4.在某一药物的量效曲线上可以确定几个特定位点？ ①最小有效量：（或最低有效浓度），既刚能引起效应的最小药量或最低 浓度，也称阈剂量或阈浓度。 ②最大效应：随着剂量和浓度的增加，效应也增加，当药应增加到一定强 度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强， 这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 ③半最大效应浓度（EC50）：是指能引起50%最大效应的浓度。 ④效价强度（potency）：用引起等效反应时的相对浓度或剂量来反应，与 此浓度或剂量成反比。 5、描述竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的特点？ 非竞争性拮抗药：与受体结合非常牢固，其结合是不可逆的，和激动药合用：可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能， 竞争性拮抗药：与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的，和激动药合用，通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。 6、一个弱碱性药在酸，碱环境中其跨膜转运有何特点? 弱碱性药物在酸性环境中，解离度大，膜两侧的浓度差大，跨膜转运快，由细胞内转运到细胞外。 弱碱性药物在碱性环境中，解离度小，膜两侧的浓度差小，跨膜转运慢，膜内的浓度增高。 7.肝药酶有何特点？ ①由多组酶系组成②选择性低，特异性不强③有饱和现象④有个体差异⑤可以被诱导或抑制 比较一级，零级动力学的不同点？ 一级消除动力学（Ct=C0e-Ket） ：单位时间内消除的量与血浆药物浓度成正比。 特点： ①恒比消除②T1/2不变(T1/2=0.693/K)③消除速度与浓度成比例 零级消除动力学（Ct=-K0t+C0）：单位时间内消除的药物量不变 特点： ①恒量消除②T1/2不固定(t1/2 = 0.5 ? C/k)③消除速度与浓度无关 比较项目 一级动力学 零级动力学 定义 转运速率与浓度成正比 转运速率恒定 转运性质 被动转运 主动转运 特点 单位时间转运的量减少，但是转运的百分比恒定 单位时间转运的量恒定 半衰期 恒定 随剂量增加而增加 应用 多见 少见 影响药物作用的因素有哪些？