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基药目录及功效 抗微生物药 青霉素类 1、青霉素，（Benzylpenicillin / Penicillin）青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。青霉素对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对该品敏感性差。该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 2、苄星青霉素 苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用，具有吸收较慢，维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低，故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于对敏感菌所致的轻度或中等度感染如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等病人的长期给药等。二苄乙二胺青霉素，二乙胺青霉素 G，比西林，长效青霉素，长效西林，苄星青，苯乍生，Benzethacil，Benzathine Peni- cillin，Benzat。主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染的流行。该品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。 药理作用：该品为青霉素G长效制剂。肌内注射后，注射局部如同贮库，缓慢吸收，体内活性物为青霉素G。抗菌作用及作用机制同青霉素。主要用于对青霉素高敏的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎，对有反复发作史的风湿热可作为治疗与预防药物。如：扁桃体炎、淋病、风湿性心脏病、风湿热等患者的长期预防性给药 【用法及用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液，肌内注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。小儿肌注每次30万U～60万U，2～4周一次。 【药物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长该品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 【不良反应】 主要为青霉素过敏反应。肌内注射部分病人有局部疼痛、压痛反应，发生率约10%。 【制剂及规格】 注射剂： 30万U， 60万U， 120万U 【贮藏方法】 密封，在干燥处保存。 3、苯唑西林 别名，苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ、苯唑青霉素、苯甲异恶唑青霉素钠、苯唑西林钠 外文名，Proctaphlin Sodium, Bictocil, Bristopen, Oxacillin Sodium, Oxacillin 剂型规格 粉针剂：500mg/瓶,1g/瓶. 性状 该品钠盐为白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。可溶于水、乙醇，不溶于乙醚、丙酮，微溶于氯仿。 体内过程 口服后约2小时可达高峰浓度，约30%经肾排泄，大部分在肝脏灭活。 编辑本段药理及应用本品为半合成、耐青霉素酶、耐酸青霉素，可口服与注射给药。作用机制同青霉素，但对青霉素敏感阳性球菌的抗菌作用不如青霉素，比青霉素差10倍,本品不为金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌有效，对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，对中枢感染一般不适用。主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。药理药动药效学 苯唑西林为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用方式与青霉素相仿。本品对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金葡菌的最低抑菌浓度为0.4μg/ml，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较青霉素为弱。 药动学 肌内注射苯唑西林 0.5g，半小时血药浓度达峰值，为16.7μg/ml。剂量加倍，血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，口服后吸收良好，30～33%可在肠道吸收；空腹口服本品1g，血