b-内酰胺类抗生素解读.ppt

（一）半合成青霉素 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰脲类青霉素。 特点： ? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致 的感染如烧伤创面感染 （五）主要作用于G-菌的青霉素 美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin） 特点： 1. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 小 结 各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性 天然青霉素： 耐酸青霉素类： 耐酶青霉素类： 广谱青霉素类： 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 四、头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis 等 （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广， 可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄 * * ?-内酰胺类抗生素 （?-lactam antibiotics） 一、 ?-内酰胺类抗生素的共性 二、细菌的耐药性 三、青霉素类抗生素 四、头孢菌素类抗生素 五、非典型?-内酰胺类抗生素 讲授内容 β-内酰胺类抗生素（?-Lactam antibiotics） 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素， 临床最为常用的药物是： 青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类：基本结构为 7-氨基头孢烷酸。 基本化学结构 青霉素类基本结构 ?-内酰胺环 头孢菌素基本结构 ?-内酰胺环 克拉维酸---β内酰胺酶抑制剂 ?-内酰胺环 2. 有交叉过敏反应 完全交叉过敏 头孢菌素类 部分交叉过敏 部分交叉过敏 天然青霉素 半合成青霉素 一、?-内酰胺类抗生素的共性 3. 抗菌机理相同 （1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白 （penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的 粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌 体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 一、?-内酰胺类抗生素的共性 青霉素作用机理－－抑制细菌细胞壁合成