11本抗胆碱酯药和胆碱酯酶复活药要点.pptVIP

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 毒扁豆碱（physostigmine，依色林) 【中毒症状】 【中毒诊断及防治】 1.诊 断： 1) 阿托品： A.拮抗M样症状 B.原则:及早、足量、反复用药，达到阿托品化 后再减量维持。 C.对中枢中毒症状有一定疗效，但对N2受体无 作用，因此必与胆碱酯酶复活药合用。 D.其他M受体阻断药也有效 2)胆碱酯酶复活药 思 考 题： 毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用有何异同？ 有机磷酸酯类农药中毒可有哪些表现？ 解救有机磷酸酯类农药中毒的特效药有哪些？为什么要合用？ 阿托品化 阿托品化的指标为：瞳孔较前散大；口 干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减少或消失；心率加快等 。判定这些情况时应考虑下述特殊情况：如眼部受染，注射足量阿托品后，瞳孔可仍然小；而晚期严重中毒病人，由于缺氧瞳孔反而散大；并发肺炎时，肺部罗音可不消失；晚期昏迷病人颜面可不出现潮红；有时中毒后心率很快，应用足量阿托品后，心率反而减慢。 当患者出现阿托品化表后即应减量，延长给药间隔时间。另一方面要注意避免阿托品过量引起中毒。阿托品中毒表现为瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪，应立即停药观察和补液，以促进毒物的排出。必要时应用毛果芸香碱解毒。 * * 第 七 章 胆碱酯酶 ①胆碱酯酶 ②假性胆碱酯酶 1 复活 胆碱酯酶水解乙酰胆碱 第二节 抗 胆 碱 酯 酶 药 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 eg.新斯的明 eg.有机磷酸酯类 一、易逆性抗胆碱酯酶药 (一)易逆性抗AChE药作用机制 (二)易逆性抗AChE药一般特性 【药理作用】 1. 眼 缩瞳、 降低眼内压、 调节痉挛 2. 胃肠道 兴奋平滑肌 3. 骨骼肌神经肌肉接头 治疗量：骨骼肌收缩力增强 大剂量：肌纤维/束震颤、肌张力下降 4. 其他 腺体分泌增加 支气管、输尿管平滑肌收缩 【临床应用】 1.重症肌无力（myasthenia gravis） 2.腹气胀和尿潴留 3.青光眼 4.解毒 5.阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease） 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵 新斯的明 毒扁豆碱、地美溴铵 新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏 他克林、多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏 闭角型－短时 开角型－长期 (三)常用易逆性抗AChE药 新斯的明 骨骼肌、胃肠平滑肌 (neostigmine) 1.作用 2.应用 3.禁忌　机械性肠梗阻、泌尿道梗阻。 较强 腺体、眼、心血管及支气管平滑肌 弱 重症肌无力 腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒 1.易透过BBB, 中枢作用明显。 2.局部用于治疗青光眼 作用比毛果芸香碱强而持久 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用： 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质 降低眼内压 (+)虹膜括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定 降低眼内压 (-) AChE 间接作用 青光眼 5 min 1-2天 强 　0.05% 不稳定，避光保存 二、难逆性胆碱酯酶抑制药 ——有机磷酸酯类 分　类： 1.剧毒类:如内吸磷(E1059)和对硫磷(1605)； 2.强毒类:如敌敌畏； 3.低毒类:如敌百虫、马拉硫磷和乐果等； 4.战争毒气: 　如沙林(sarin)、塔崩(tabun)、梭曼(soman) 。 中毒机制: 有机磷+AchE 酶失活 Ach↑ 中毒症状。 中毒数h，酶“老化”,难复活。 一旦中毒,迅速抢救。 一、急性中毒：经皮肤、呼吸、消化吸收 　死因:血压下降、呼吸中枢麻痹等. 二、慢性中毒 　　　与临床症状不平行.药物一般无效 1.轻度中毒：M样症状为主 2.中度中毒：M+N样症状 3.严重毒时： M+N+中枢症状 有机磷酸酯类中毒表现：大汗淋漓肌震颤，瞳孔缩小呼吸难，胆碱酯酶七五三。(前者为有机磷酸酯类中毒的临床表现，胆碱酯酶七 五三-根据全血胆碱酯酶活性判断中毒程度。70%以下为轻度中毒，50%以下为中度中毒，30%以下为重度中毒。) 2.预 防： 毒物接触史 临床体征 RBC和血浆中的AChE的活性 三姐弟吃自家蔬菜农药中毒，正在医院接受抢救。