02：药物的化学结构与药效的关系教程讲解.ppt

药物的构效关系 药物分类 根据药物化学结构对生物活性的影响程度作或作用方式不同分为： 结构特异性药物 结构非特异性药物 结构非特异性药物 药效与化学结构类型的关系较少 主要受药物的理化性质影响 全身麻醉药 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、醚、烯烃等 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响 镇静催眠药 结构特异性药物 与药物结构、理化性质密切相关 其作用与体内特定的受体相互作用有关 同一药理作用类型的药物与某一特定的受体相结合，在结构上往往具有某种相似性 同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的基本结构（药效结构） 药物和受体的相互作用 药物的基本结构对药效的影响 在构效关系研究中，具有相同药理作用 的药物，将其化学结构中相同或相似的部分，称为基本结构或 药效结构。 许多类药物都可以找出其基本结构，如 具有相同药理作用的药物，将其化学结构中相同的部分，称为基本结构或药效结构 eg：局麻药、喹诺酮类药物 基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。各类药物基本结构的确定有助于结构改造和新药设计。 第二节 药物的理化性质与药效的关系 对药物的药理活性影响较大的性质有： 药物的溶解度、分配系数、解离度、表面活性…… 一、溶解度、分配系数对药效的影响 ①水是生物系统的基本溶剂，体液、血液和细胞浆液的实