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药物化学重点 重点 绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 一、巴比妥类 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢主要是5位取代基上氧化和环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。【临床应用】镇静、催眠和抗惊厥。久用可，肝功能者用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】 结构特征具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的羟基代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。【临床应用】本品具有多方面的药理作用，临床上用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)【结构】 【临床应用】本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用剧痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗()。 1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate)【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用。第三节 肾上腺素1. 肾上腺素(ine) 【结构】 【理化性质】 (1) 性状。 (2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶在中性或碱性水溶液中不稳定饱和水溶液显弱碱性反应。(3) 具有邻苯二酚结构 → + 空气中的氧或其它弱氧化剂 → 变质 → 肾上腺素红(红色) → → 多聚体(棕色)。 日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂避光并避免与空气接触。 (4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，比右构型强12倍。左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 旋→ 活性降低消旋化pH有关，在pH4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。 【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。第四节 组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate扑尔敏)【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。荨盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride) 【临床应用】类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗药抗药。 第五节 局部麻醉药1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)★★★ 【结构】 【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(iethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro- chloride) 【理化性质】 (1) 性状。 (2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。 (3) 在空气中稳定，但对光敏感，宜避光存。(4) 具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料(猩红色)。