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第一章 绪论 1、药物（drug）：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以预防、诊断和治疗疾病的物质。 2、药理学（pharmacology）：研究药物与集体相互作用及作用规律的科学。 1）药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及作用规律； 2）药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究药物在机体的影响下所发生变化及其规律的科学。 3、药物在体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 1、 滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧的方式。 2、简单扩散：绝大多数药物通过这种方式通过细胞膜。 1）离子障（ion trapping）：分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态的药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称之为离子障。 当生物膜两侧PH值不等时，弱酸性药物易从酸侧进入碱侧； 跨膜扩散达到平衡时，弱酸性药物在碱侧浓度大于酸侧。（酸性药物在胃中易吸收） 以上两种方式均为被动运输（passive transporting），特点：药物顺浓度差运输、不需要能力和载体、无饱和限速和竞争性抑制。 3、主动运输（active transportation）特点：逆浓度差、耗能、需要载体、饱和限速和竞争性抑制 4、易化扩散（facilitated diffusion）这种载体运输方式与主动运输不同的是不需要能量。 二、影响药物通透细胞膜的因素 细胞膜两侧的浓度差、膜面积、药物分子的通透系数、细胞膜的厚度 第二节 药物的体内过程 一、吸收 1、 药物自用药部位进入血液循环的过称称为吸收。 3、 首过消除（first pass elimination）：某些药物首次通过肝脏或肠粘膜上皮细胞时就会发生代谢转化，使进入体循环的药量减少。 二、分布 影响药物分布的有关因素： 1、 血浆蛋白结合率 ；2、 器官血流量：再分布； 3、 组织细胞结合 ；4、 体液的PH值和药物的解离度； 5、 体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 三、代谢 1、肝脏是主要的代谢器官 2、肝药酶：存在于肝脏的能促进药物代谢的主要酶系统。 1）诱导酶：苯巴比妥、格鲁米特、苯妥英钠； 2）抑制酶：华法林、丙磺舒、地西泮 四、排泄 1、药物及其代谢产物主要经过尿液排出体外，其次经过粪便排出体外。挥发性药物经肺随呼出气体外出体外。 2、肠肝循环（enterohepatic cycle）：被分泌到胆汁中的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可以再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种肝脏、小肠和胆汁的循环称为肠肝循环。 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一、一级消除动力学（first-order elimination kinetics） 1、 概念:单位时间内消除的药物百分率不变。 2、 特点：恒比消除；半衰期不变；浓度越高，消除越快； 经过五个半衰期可以将体内药物基本消除。 二、零级消除动力学（zero-order elimination kinetics） 1、 概念：单位时间内消除的药物的量不变。 2、 特点：恒量衰减；半衰期不恒定；少数药物开始为零级，随后按一级消除。 第五节 体内药物的药量-时间关系 一、一次给药的药-时曲线下面积 药-时曲线下所覆盖的面积表示药物进入血液循环的总量。 二、多次给药的稳态血药浓度 1、稳态浓度：按照一级消除动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐渐增多，直至体内消除的药物量与进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定浓度，此时血浆药物浓度称为稳态浓度。 注意：稳态浓度仅决定于药物消除的半衰期，提高给药频率或是增加给药剂量均不能使稳态浓度提前到达。 第六节 药物代谢动力学重要参数 一、消除半衰期 1、 半衰期（half time，T1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。 2、 特点：一级消除动力学的药物半衰期是一个常数 经过五个半衰期体内药物基本被消除 若固定剂量、固定时间间隔给药，经过4—5个半衰期达到血药稳态浓度 3、 意义：根据半衰期的长短，可以确定给药时间。半衰期长，给药时间间隔长；半衰期段给 药时间间隔短。 二、清除率 1、 清除率（clearance）：单位时间内有多少毫升血浆中所含的药物被机体清除。 2、 单位：单位时间的容积（ML/MIN L/